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脂肪甘油三酯脂酶|ATGL

脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)是限制脂肪酸从细胞甘油三酯储存中动员的速率。这一在脂肪分解中的中心作用标志着ATGL作为有趣的药理学靶点,因为解除调节的脂肪酸代谢与血脂异常和代谢紊乱密切相关。本文报道了一种小分子ATGL抑制剂的研制和表征。阿格列司汀对ATGL有选择性,在体内外可降低脂肪酸的动员。ATGL在三酰甘油(TG)分解代谢过程中执行第一步,生成二酰甘油,随后被激素敏感脂肪酶(HSL)和单甘油脂酶(MGL)降解为甘油和脂肪酸(FA)。 脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)和激素敏感脂肪酶(HSL)是导致小鼠白色脂肪组织(WAT)体外和器官培养中三酰甘油(TG)分解的主要酶。

脂肪甘油三酯脂酶

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