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抗体偶联药物相关类|Antibody-drug Conjugate/ADC Related
抗体-药物偶联物（ADC）是一种通过化学接头与高度细胞毒性小分子（有效载荷）偶联的人源化或人单克隆抗体，是一种新颖的治疗形式，在癌症化学疗法中具有巨大的发展潜力。 ADC的三个组成部分共同产生了一种强大的溶瘤剂，该溶瘤剂能够将通常无法忍受的细胞毒素直接递送至癌细胞，然后将其内化并释放破坏细胞的药物。目前，两个ADC，即Adcetris和Kadcyla，已获得监管部门的批准，另有40多个ADC在临床开发中。
静脉内施用ADC是为了防止mAb被胃酸和蛋白水解酶破坏， ADC的mAb成分使其能够在血液中循环，直到发现并与靶癌细胞上存在的肿瘤特异性细胞表面抗原结合。ADC连接器的安全性，特异性，效力和活性的重要决定因素。连接器被设计为在血流中稳定（以适应mAbs增加的循环时间），并在癌症部位处不稳定，以允许快速释放细胞毒性药物。第一代ADC使用了早期的细胞毒素，例如蒽环类，阿霉素或抗代谢/抗叶酸剂甲氨蝶呤。当前的细胞毒素具有更强的效力，可分为三大类：澳瑞他汀，美登素和加利车霉素。
用于构建均质ADC的位点特异性缀合方法的开发，是改进ADC设计的非常有前景的一种途径，这将为新型癌症治疗方法开辟道路。
