蛋白偶联受体/G 蛋白|GPCR/G ProteinG
G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多细胞外信号并将其转导为异源三聚体G蛋白,后者进一步将这些信号转导至细胞内适当的下游效应子,从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是能够结合三磷酸鸟苷(GTP)和二磷酸鸟苷(GDP)的能力的特殊蛋白质。在未刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP,Gβ-γ和GPCR的相互作用定义。受配体刺激受体后,Gα从受体和Gβ-γ解离,GTP交换为结合的GDP,从而导致Gα活化。然后,G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径,以及抑制质膜中的Na + / H +交换子,以及降低细胞内Ca2 +水平。
大多数人类GPCR可以分为五个主要家族,分别命名为:谷氨酸盐,视紫红质,粘附力,毛躁/味觉2和促胰液素,形成GRAFS分类系统。
一系列研究表明,异常的GPCR信号包括GPCR-PCa,PSGR2,CaSR,GPR30和GPR39的信号与肿瘤发生或转移有关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为新策略的开发提供机会。用于癌症的诊断,预防和治疗。目前,GPCR的调节剂构成了制药行业的关键领域,约占所有FDA批准药物的27%。
蛋白偶联受体/G 蛋白
- 吡唑并[n,m-d]嘧啶
- 冠状病毒抑制剂
- 目标药物
- 其他先导化合物
- 苯基类化合物
- 呋喃类
- 咪唑并[n,m-a]吡啶和嘧啶
- 氮杂环丁烷
- 氧杂环丁烷/硫杂环丁烷
- 环丁烷
- Spiro
- Bridged
- 吲唑系列
- 四氢呋喃/四氢噻吩
- 吡咯烷
- 哌啶系列
- 哌嗪系列
- 吡啶系列
- 脱氮嘌呤
- Fragment
- 恶唑系列
- 5,5-芳香族
- 三嗪系列
- 氨基酸系列
- 萘啶
- 三唑并[n,m-a]吡啶和嘧啶
- 五元芳烃
- 吡咯系列
- 噻吩
- 6,6-芳烃系列
- 喹唑啉系列
- 哒嗪系列
- 吡嗪系列
- 嘧啶系列
- 非NH_5,6芳烃
- 其他NH_5,6芳烃
- BMS-scaffolds
- 咪唑
- 六元芳烃系列
- 萘系列
- 吲哚系列
- 其他脂族化学品
- 环己亚胺/地西泮
- 氮杂吲唑系列
- 吗啉/二恶烷/硫吗啉
- 环己烷类化合物
- 环戊烷类化合物
- 催化剂/配体
- 核苷类
- 糖类化合物
- 吡唑
- 嘌呤/脱氮嘌呤
- 信号通路
- MAPK/ERK 信号通路
- AK/STAT 信号通路
- 免疫及炎症
- 蛋白偶联受体/G 蛋白
- 表观遗传学
- 细胞骨架
- 细胞周期/DNA 损伤
- 自噬
- 凋亡
- 抗体偶联药物相关类
- 抗感染
- 其他芳香族
- 喹啉/异喹啉
- 熔融芳基/烷基
- 苯丙咪唑
- 熔融烷基/烷基
- 氮杂吲哚/二氮杂吲哚
- 恶唑/噻唑
- 环丙烷类化合物
- 苯并二恶烷/苯并二恶唑
- 4-色酮
- 苯并呋喃/苯并噻吩
- 苯并恶唑/苯并噻唑
- 三唑/四唑
- 脂肪族环类
- 恶二唑/噻二唑
- 二恶烷杂环化合物
- 1,3,4-恶二唑
- 类固醇
- 呋喃并噻吩并[n,m-a]吡啶和嘧啶
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