DYRK抑制剂|DYRK
哺乳动物dyrk是丝裂原活化蛋白激酶相关蛋白激酶的一个亚家族,最初是在与酿酒酵母Yak1和果蝇迷你脑激酶同源的基础上发现的。DYRKs对酪氨酸残基具有Ser/Thr磷酸化活性和自磷酸化活性。
DYRK的两个亚型DYRK1A和DYRK1B在COS细胞中共表达时与HAN11共免疫沉淀,表明蛋白质在哺乳动物细胞中相互作用。DYRK1A、DYRK1B或DYRK2与一系列糖原合酶突变体在COS细胞磷酸化位点处的Ser/Ala替换共表达表明,蛋白激酶导致糖原合酶位点3a磷酸化。DYRK对糖原合成酶的调控是糖原合成调控的一种新机制,也是一种潜在的新途径。