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受体拮抗剂|Receptor antagonist
受体拮抗剂是一类受体配体或药物，它通过与受体结合和阻断而不是像激动剂那样激活或阻断生物反应。它们有时被称为阻断剂。示例包括α受体阻滞剂，β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂。在药理学上，拮抗剂对它们的同源受体具有亲和力但没有功效，并且结合会破坏相互作用并抑制受体上激动剂或反向激动剂的功能。拮抗剂通过与受体的活性位点或变构位点结合来介导其作用，或者它们可以在通常不参与受体活性生物学调节的独特结合位点相互作用。拮抗剂的活性可能是可逆的还是不可逆的，这取决于拮抗剂-受体复合物的寿命，而后者又取决于拮抗剂-受体结合的性质。大多数药物拮抗剂通过在受体上结构上定义的结合位点与内源性配体或底物竞争来实现其功效。
