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PIKfyve抑制剂|PIKfyve

pikyve是一种含有磷酸肌醇激酶的FYVE手指,是一种由pikyve基因编码的酶。pikyve的主要酶活性是将PtdIns3P磷酸化为PtdIns(3,5)P2。pikyve活性负责PtdIns(3,5)P2和5-磷酸磷脂酰肌醇(PtdIns5P)的生产。pikyve是一种大蛋白,含有许多功能结构域,以多种剪接形式表达。通过直接结合膜PtdIns(3)P,pikyve的FYVE指状结构域是将蛋白质定位到内质体胞质小叶的关键。显性干扰突变体、siRNA介导的消融或药物抑制导致pikyve酶活性受损,PtdIns(3,5)P2合成受损,导致内切体增大和细胞质空泡化。因此,通过PtdIns(3,5)P2的产生,pikyve参与了内体动力学的几个方面,从而影响了从内体系统发出或穿过内体系统到达跨高尔基体网络或沿着内体途径的后间隔的许多运输途径。
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