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Pim抑制剂|Pim
Pim激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶的一个小家族，调节多种对癌症发展和进展至关重要的信号通路。它们最初被认为是Moloney小鼠白血病病毒的前病毒整合位点。Pim激酶具有一个铰链区，为ATP创造了一个独特的结合囊。缺乏一个调节域意味着这些蛋白质一旦被转录就具有组成活性。Pim激酶是ABL（ableson）、JAK2（janus激酶2）和Flt-3（FMS相关酪氨酸激酶1）癌基因的关键下游效应物，是它们驱动肿瘤发生的必需因子。最近的研究已经证实，Pim激酶作为有效的凋亡抑制剂，当过度表达时，对雷帕霉素（雷帕霉素的哺乳动物靶点）抑制剂雷帕霉素产生耐药性。PIM激酶在一些血液肿瘤和实体瘤（PIM 1）、骨髓瘤、淋巴瘤、白血病（PIM 2）和腺癌（PIM 3）中有过表达。因此，Pim激酶在肿瘤治疗中是一个非常有吸引力的药物抑制靶点。新型的人Pim激酶小分子抑制剂已经被设计出来，目前正在进行临床前评估。
Pim抑制剂
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Losmapimod
CAS号：585543-15-3
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9-Epimitomycin B
CAS号：13164-90-4
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Epimetendiol
CAS号：132830-78-5
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Acipimox-d4
CAS号：1246816-28-3
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3-氧代庚二酸二乙酯
CAS号：40420-22-2
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异虎耳草素
CAS号：482-27-9
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rac-Talmapimod
CAS号：309915-13-7
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Pamapimod-d4
CAS号：1246814-57-2
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Metopimazine-d6
CAS号：1215315-86-8
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Metopimazine
CAS号：14008-44-7
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Δ2-Cefepime
CAS号：88040-25-9
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Elamipretide TFA
CAS号：1606994-55-1
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Mitochonic acid 5
CAS号：1354707-41-7
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MSDC-0602
CAS号：1133819-87-0
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ER-000444793
CAS号：792957-74-5
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Imeglimin hydrochloride
CAS号：775351-61-6
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Mito-TEMPO
CAS号：1334850-99-5
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PF-3644022
CAS号：1276121-88-0
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Vatiquinone
CAS号：1213269-98-7
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Pamapimod
CAS号：449811-01-2
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Talmapimod
CAS号：309913-83-5
