PAKs（p21激活激酶）是肌动蛋白动力学、细胞增殖和细胞存活的关键调控因子。PAKs是一种Ser/Thr激酶，根据其结构和功能特点分为两组：Ⅰ组（PAK1-3）和Ⅱ组（PAK4-6）。I族PAK具有一个自抑制结构域（也称为抑制开关结构域）和一个激酶结构域（催化结构域，CD），并通过结合活性形式（即GTP结合）的Rho GTPase（如Cdc42和Rac1）来激活。II组pak无自抑制结构域，不被活性Rho-gtpase激活。由于PAKs的解除与多种人类疾病密切相关，这些激酶的小分子抑制剂作为治疗药物具有很大的潜力。此外，这些化合物也可以作为研究PAK信号通路的有力工具。 pak被认为是肌动蛋白细胞骨架和运动的主要调节因子。由于Rho-gtpase在肌动蛋白重塑中的中心作用和激活基质金属蛋白酶（MMPs）的能力，在肿瘤细胞侵袭转移中起着重要作用。目前的证据表明PAKs参与了细胞运动、细胞存活、锚定独立生长、血管生成、侵袭、迁移、细胞周期调控和有丝分裂。因此，PAKs也与包括癌症在内的许多病理状态有关。