抗体-药物缀合物（ADC）由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和合适的连接剂组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当连接物提供了特异性桥，从而有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送到肿瘤细胞，并在肿瘤部位精确释放细胞毒性药物。除了共轭作用外，在adc的制备和贮存阶段以及系统循环期间，这些连接物保持adc的稳定性。 目前正在进行临床评价的adc主要分为两类：可切割和不可切割。可裂解连接体依靠细胞内的过程释放毒素，如细胞质中的减少，暴露于溶酶体中的酸性条件，或由特定的蛋白酶在细胞内裂解。非可裂解连接体需要蛋白水解降解ADC的抗体部分以释放细胞毒性分子，这将保留连接到抗体的连接子和氨基酸。 根据抗体-靶抗原复合物的内化和降解知识，结合物的临床前体外和体内活性比较，连接物的选择依赖于靶点。此外，连接剂的选择也受到使用细胞毒素的影响，因为每个分子具有不同的化学约束，并且频繁的药物结构适合于特定的连接体。