法匹拉韦合成中间体及其所需原料
Release Time:2020-06-24 法匹拉韦在人体内通过与糖作用生成“SCHEMBL7215591”,之后在结合磷酸盐生成法匹拉韦三磷酸形式产物,最终对病毒产生作用。法匹拉韦不仅可以抑制甲型和乙型流感病毒的复制,而且该药在禽流感的治疗中也有不错的疗效,并且可能是对神经酰胺酶抑制剂有抗药性的流感菌株的替代选择。可以作为治疗威胁生命的病原体,例如埃博拉病毒,拉沙病毒和现在的COVID-19,潜在冠状病毒抑制剂Experimental Unapproved Treatments for COVID-19,Favipiravir作为前药起作用,并在细胞内进行核糖基化和磷酸化,成为活性的Favipiravir-RTP。Favipiravir-RTP结合并抑制RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp),最终可以阻止病毒转录和复制。
与现有的流感抗病毒药相比,favipiravir的作用机制是新颖的,主要能阻止病毒从细胞中进入和退出。活性的favipiravir-RTP选择性抑制RNA聚合酶并阻止病毒基因组的复制。目前有几种假设favipiravir-RTP如何与RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)相互作用。一些研究表明,将favipiravir-RTP掺入新生的RNA链中时,它会阻止RNA链延长和病毒增殖。7研究还发现, 嘌呤类似物可以降低favipiravir的抗病毒活性,表明favipiravir-RTP和嘌呤核苷之间存在RdRp结合竞争7。
尽管favipiravir最初是开发用于治疗流感的,但预计RdRp催化域(favipiravir的主要靶标)与其他RNA病毒相似。这种保守的RdRp催化域有助于favipiravir的广谱覆盖。
与现有的流感抗病毒药相比,favipiravir的作用机制是新颖的,主要能阻止病毒从细胞中进入和退出。活性的favipiravir-RTP选择性抑制RNA聚合酶并阻止病毒基因组的复制。目前有几种假设favipiravir-RTP如何与RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)相互作用。一些研究表明,将favipiravir-RTP掺入新生的RNA链中时,它会阻止RNA链延长和病毒增殖。7研究还发现, 嘌呤类似物可以降低favipiravir的抗病毒活性,表明favipiravir-RTP和嘌呤核苷之间存在RdRp结合竞争7。
尽管favipiravir最初是开发用于治疗流感的,但预计RdRp催化域(favipiravir的主要靶标)与其他RNA病毒相似。这种保守的RdRp催化域有助于favipiravir的广谱覆盖。
方法一 | |||
CAS | 产品名称 | 货号 | 包装规格 |
67-56-1 | 甲醇 | JG0049 | 100ml 500ml 1L |
67-56-1 | 甲醇 | JG0114 | 100ml 500ml 1L |
51364-51-3 | 三(二亚苄- base丙酮)二钯(0) | JC0058 | 1g 5g 25g |
98327-87-8 | (±)-2,2'-双-(二苯膦基)-1,1'-联萘 | JP0043 | 1g 5g 25g |
865-48-5 | 叔丁醇钠 | JH0402 | 25g 100g 500g |
62778-11-4 | 吡啶氢氟酸盐 | JH0290 | 25g 100g 500g |
75-05-8 | 乙腈 | FS0007 | 500g |
75-05-8 | 乙腈 | JY0313 | 500ml |
7681-82-5 | 碘化钠 | JT0562 | 25g 100g 500g |
75-77-4 | 三甲基氯硅烷 | JH0350 | 100ml 500ml |
75-77-4 | 三甲基氯硅烷 | JH0351 | 100ml 500ml |
方法二 | |||
CAS | 产品名称 | 货号 | 包装规格 |
7789-23-3 | 氟化钾,无水 | JT0890 | 500g 1kg |
1643-19-2 | 四丁基溴化铵 | JC0226 | 25g 100g 500g |
67-68-5 | 二甲基亚砜 | JG0022 | 100ml 500ml 1L |
127-09-3 | 乙酸钠,无水 | SS1335 | 500g |
方法三 | |||
CAS | 产品名称 | 货号 | 包装规格 |
6065-82-3 | 二乙氧基乙酸乙酯 | JT21404 | 25g 100g 500g |
121-44-8 | 三乙胺 | JH0375 | 500ml |
865-47-4 | 叔丁醇钾 | JH0404 | 25g 100g 500g |
109-99-9 | 四氢呋喃 | JT11423 | 500ml |
109-99-9 | 四氢呋喃 | FS0010 | 4L |
76-05-1 | 三氟乙酸 | FS0023 | 25ml 100ml |
5470-11-1 | 盐酸羟胺 | HXH505962 | 25g 500g |
6192-52-5 | 对甲苯磺酸一水合物 | JQ0025 | 100g 500g |