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法匹拉韦合成中间体及其所需原料

Release Time:2020-06-24
       法匹拉韦在人体内通过与糖作用生成“SCHEMBL7215591”,之后在结合磷酸盐生成法匹拉韦三磷酸形式产物,最终对病毒产生作用。法匹拉韦不仅可以抑制甲型和乙型流感病毒的复制,而且该药在禽流感的治疗中也有不错的疗效,并且可能是对神经酰胺酶抑制剂有抗药性的流感菌株的替代选择。可以作为治疗威胁生命的病原体,例如埃博拉病毒,拉沙病毒和现在的COVID-19,潜在冠状病毒抑制剂Experimental Unapproved Treatments for COVID-19,Favipiravir作为前药起作用,并在细胞内进行核糖基化和磷酸化,成为活性的Favipiravir-RTP。Favipiravir-RTP结合并抑制RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp),最终可以阻止病毒转录和复制。
与现有的流感抗病毒药相比,favipiravir的作用机制是新颖的,主要能阻止病毒从细胞中进入和退出。活性的favipiravir-RTP选择性抑制RNA聚合酶并阻止病毒基因组的复制。目前有几种假设favipiravir-RTP如何与RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)相互作用。一些研究表明,将favipiravir-RTP掺入新生的RNA链中时,它会阻止RNA链延长和病毒增殖。7研究还发现, 嘌呤类似物可以降低favipiravir的抗病毒活性,表明favipiravir-RTP和嘌呤核苷之间存在RdRp结合竞争7。
尽管favipiravir最初是开发用于治疗流感的,但预计RdRp催化域(favipiravir的主要靶标)与其他RNA病毒相似。这种保守的RdRp催化域有助于favipiravir的广谱覆盖。

方法一
CAS 产品名称 货号 包装规格
67-56-1 甲醇 JG0049 100ml
500ml
1L
67-56-1 甲醇 JG0114 100ml
500ml
1L
51364-51-3 三(二亚苄- base丙酮)二钯(0) JC0058 1g
5g
25g
98327-87-8 (±)-2,2'-双-(二苯膦基)-1,1'-联萘 JP0043 1g
5g
25g
865-48-5 叔丁醇钠 JH0402 25g
100g
500g
62778-11-4 吡啶氢氟酸盐 JH0290 25g
100g
500g
75-05-8 乙腈 FS0007 500g
75-05-8 乙腈 JY0313 500ml
7681-82-5 碘化钠 JT0562 25g
100g
500g
75-77-4 三甲基氯硅烷 JH0350 100ml
500ml
75-77-4 三甲基氯硅烷 JH0351 100ml
500ml

方法二
CAS 产品名称 货号 包装规格
7789-23-3 氟化钾,无水 JT0890 500g
1kg
1643-19-2 四丁基溴化铵 JC0226 25g
100g
500g
67-68-5 二甲基亚砜 JG0022 100ml
500ml
1L
127-09-3 乙酸钠,无水 SS1335 500g

方法三
CAS 产品名称 货号 包装规格
6065-82-3 二乙氧基乙酸乙酯 JT21404 25g
100g
500g
121-44-8 三乙胺 JH0375 500ml
865-47-4 叔丁醇钾 JH0404 25g
100g
500g
109-99-9 四氢呋喃 JT11423 500ml
109-99-9 四氢呋喃 FS0010 4L
76-05-1 三氟乙酸 FS0023 25ml
100ml
5470-11-1 盐酸羟胺 HXH505962 25g
500g
6192-52-5 对甲苯磺酸一水合物 JQ0025 100g
500g

 
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