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瑞德西韦中间体

Release Time:2020-06-24

瑞德西韦是一种病毒抑制剂,在HAE 细胞中对 MERS-CoV和SARS-CoV的EC50 值均为74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中对鼠肝炎病毒的EC50实验值为30nM。A nucleoside analog used to treat RNA virus infections.潜在冠状病毒抑制剂Experimental Unapproved Treatments for COVID-19是一种核苷类似物,用于抑制RNA聚合酶的作用.

瑞德西韦Remdesivir或GS-5734是一种三磷酸腺苷类似物,于2016年首次在文献中描述为可能的埃博拉病毒治疗方法.2017年,它还被证明了对冠状病毒家族类病毒的活性有抑制作用。 SARS-CoV-2的潜在治疗方法,冠状病毒负责COVID-19。

瑞德西韦Remdesivir是一种核苷类似物,有望抑制RNA聚合酶的作用。通过掺入RNA不能添加额外的核苷酸,从而终止RNA转录。已证明RNA聚合酶突变的病毒对remdesivir产生部分抗性传染性较小。

瑞德西韦研究进展: 

1.准备在埃博拉疫情中使用的实验药物检查海顿E.国际卫生组织正在与刚果民主共和国讨论如何以及是否采用除疫苗之外的其他疗法。 国际卫生组织正在与刚果民主共和国讨论如何以及是否采用除疫苗之外的其他疗法。 刚果卫生部官员携带了第一批实验性埃博拉疫苗。

2.瑞德西韦发现用于治疗埃博拉病毒的药物Bixler SL,Duplantier AJ,Bavari S.
审查目的:埃博拉病毒(Filoviridae家族)的成员,是人类严重病毒性出血热的病原体。在过去的40年中,该病毒与非洲几次高死亡率暴发有关,最近在西非暴发导致11,000多人死亡。这篇综述总结了埃博拉病毒病治疗药物的药物发现和开发过程的现状,重点是所使用的策略以及该过程各个阶段面临的挑战。最近发现:尽管有大量的体外功效数据,动物模型中的临床前数据以及人类临床数据,但尚未批准任何疗法可用于治疗埃博拉病毒病。但是,一些有希望的候选人,例如ZMapp和GS-5734,已经进入正在进行的临床试验。

瑞德西韦(GS-5734)在体外有效抑制MERS冠状病毒(MERS-CoV)复制,并在小鼠模型中显示出对严重急性呼吸系统综合症(SARS)-CoV的功效。在这里,我们在MERS-CoV感染的非人类灵长类动物模型恒河猴中测试了预防和治疗性瑞姆昔韦治疗的功效。接种前24小时开始的预防性remdesivir治疗完全预防了MERS-CoV引起的临床疾病,强烈抑制了呼吸系统中MERS-CoV的复制,并防止了肺部病变的形成。接种后12小时开始的雷姆昔韦韦治疗还提供了明显的临床益处,包括临床体征减少,肺部病毒复制减少以及肺部病变的出现和严重程度降低。此处提供的数据支持在MERS临床试验中对雷姆昔韦治疗的疗效进行测试。还可以考虑将其用于更广泛的冠状病毒,包括当前新兴的新型冠状病毒2019-nCoV。

BIOFOUNT公司目前衍生的瑞德西韦产品有:瑞德西韦一磷酸、瑞德西韦二磷酸、瑞德西韦三磷酸、瑞德西韦异构体等形式产品 。

瑞德西韦中间体清单
CAS 产品名称 货号 包装规格
55094-52-5 2,3,5-三苄氧基-d-核糖酸-1,4-内酯 HCM98789 5g
75-77-4 三甲基氯硅烷 JH0351 100ml
500ml
75-77-4 三甲基氯硅烷 JH0350 100ml
500ml
1493-13-6 三氟甲烷磺酸 JQ2285 10g
25g
100g
500g
1493-13-6 三氟甲烷磺酸 HCM75799 100g
109-99-9 四氢呋喃 FS0010 4L
109-99-9 四氢呋喃 JT11423 500ml
77-76-9 2,2-二甲氧基丙烷 JH0334 500ml
100ml
7087-68-5 N,N'-二异丙基乙胺 JT10559 25ml
100ml
250ml
500ml
5L
121-44-8 三乙胺 JH0375 500ml
75-09-2 二氯甲烷, 农残级, 含稳定剂戊烯 LSH57968 1L
100-02-7 对硝基苯酚 JT25737 25g
100g
500g
1191237-69-0 (2R,3R,4S,5R)-2-(4-氨基吡咯并[1,2-f] [1,2,4]三嗪-7-基)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃- 2-腈 PMI200075 5g
50g
100g
500g
5kg
1355357-49-1 (2R,3R,4R,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f] [1,2,4]三嗪-7-基)-3,4-双(苄氧基)-5-(( 苄氧基)甲基)四氢呋喃-2-腈 PMI200076 5g
50g
100g
500g
5kg

 
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