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斑蝥素(是什么,性质,结构,作用机制)

Release Time:2022-03-16

斑蝥素是什么?
斑蝥素是一种天然存在的无味、无色的萜类脂肪物质,在雄性水疱甲虫的消化道中作为口腔液产生。出于其自然目的,雄性水疱甲虫会分泌斑蝥素并将斑蝥素作为交配期间的交配礼物送给雌性甲虫。交配后,雌性甲虫将斑蝥素放在她的卵上,以防止任何潜在的捕食者。自 1950 年代以来可综合使用,斑蝥素的局部应用从那时起主要用于治疗皮肤疣。斑蝥素以前用作抗刺激剂和发泡剂,用于去除疣,用作实验性抗肿瘤剂。斑蝥素是西班牙苍蝇中的活性成分,一种著名的壮阳药。

斑蝥素性质
斑蝥素分子式 C10H12O4
斑蝥素分子量 196.20g/mol
斑蝥素密度 1.0357g/cm3
斑蝥素熔点 218℃
斑蝥素沸点 在 230° F 时升华
斑蝥素外观 棕色至黑色粉末或板状或鳞片状
斑蝥素溶解性 易溶于丙酮、氯仿;微溶于苯, 酒精

斑蝥素结构

斑蝥素作用机制
斑蝥素被表皮角质形成细胞膜中的脂质特异性吸收,激活中性丝氨酸的释放蛋白酶。这些酶随后破坏周围蛋白质中的肽键,导致桥粒致密斑块逐渐退化,桥粒致密斑块是参与细胞间粘附的重要细胞结构。这种退化导致将细胞固定在一起的张力丝分离。当斑蝥素局部应用应用于特定的局部发展(如疣)时,这个过程作为一个整体会导致选择性的棘层松解(细胞连接丧失)和皮肤起泡。应用部位的水泡在应用后 24 至 48 小时内出现,通常在 4 至 7 天内消退。可以修改此建议时间范围的因素包括所用斑蝥素的体积或浓度、所用化合物的物理接触时间(通常在 4 到 24 小时之间)、任何封闭敷料的存在,甚至患者对斑蝥素的敏感性。起泡的病变最终会愈合而不会留下疤痕。最后,有一些研究表明斑蝥素作为蛋白磷酸酶 2A 的有效和选择性抑制剂的化学特征赋予它通过癌细胞周期停滞和细胞凋亡对胰腺癌细胞的氧化应激非依赖性生长抑制作用。然而,关于斑蝥素在人体内的药效学和药代动力学的数据很少,而且在人类口服摄入后观察到斑蝥素的某些毒性作用,如胃肠道和泌尿生殖道的溃疡。

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