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乙胺嘧啶(是什么,性质,结构,药理学)

Release Time:2022-03-17

乙胺嘧啶是什么?
乙胺嘧啶是乙基嘧啶的合成衍生物,具有有效的抗疟特性。乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的竞争性抑制剂。DHFR 是产生四氢叶酸的氧化还原循环中的关键酶,四氢叶酸是合成 DNA 和蛋白质所必需的辅助因子。乙胺嘧啶通常与其他抗疟药联合使用,用于治疗单纯性恶性疟。

乙胺嘧啶性质
乙胺嘧啶分子式 C12H13ClN4
乙胺嘧啶分子量 248.71g/mol
乙胺嘧啶密度 1.2171g/cm3
乙胺嘧啶熔点 233.5°C
乙胺嘧啶沸点 393.35°C
乙胺嘧啶外观 无味的白色结晶粉末
乙胺嘧啶溶解性 几乎不溶于水;微溶于乙醇

乙胺嘧啶结构

乙胺嘧啶药理学
乙胺嘧啶是一种抗寄生虫化合物,通常用作治疗简单的、耐氯喹的恶性疟原虫疟疾的辅助药物。乙胺嘧啶是一种叶酸拮抗剂,其治疗作用的基本原理是基于宿主和寄生虫对参与生长的核酸前体的不同需求。该活性对疟原虫和刚地弓形虫具有高度选择性。乙胺嘧啶对人的疟原虫具有杀血裂殖体和一些组织裂殖体杀灭活性。然而,4-氨基喹啉化合物对红细胞裂殖体更有效。它不会破坏配子体,但会阻止蚊子体内的孢子形成。当与磺胺类药物联合使用时,乙胺嘧啶对刚地弓形虫的作用大大增强。

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