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非诺贝特(是什么,性质,结构,作用机制)

Release Time:2021-10-20

非诺贝特是什么?
非诺贝特是一种纤维酸衍生物,用于治疗高甘油三酯血症和血脂异常。非诺贝特治疗与轻度和短暂的血清转氨酶升高以及罕见的急性肝损伤有关,后者可能是严重和持续的,并导致显着的肝纤维化。

非诺贝特性质
非诺贝特分子式 C20H21ClO4
非诺贝特分子量 360.8g/mol
非诺贝特密度 1.177g/cm3
非诺贝特熔点 80.5℃
非诺贝特沸点 469 °C
非诺贝特外观 白色固体
非诺贝特溶解性 几乎不溶于水;微溶于甲醇、乙醇;溶于丙酮、乙醚、苯、氯仿

非诺贝特结构

非诺贝特作用机制
非诺贝特是一种合成的苯氧基异丁酸衍生物和具有抗高血脂活性的前药。非诺贝特在体内水解为其活性代谢物非诺贝酸,后者结合并激活过氧化物酶体增殖物激活受体 α (PPARalpha),从而激活脂蛋白脂肪酶并减少载脂蛋白 C-III(脂蛋白脂肪酶活性抑制剂)的产生。脂肪分解的增加和血浆甘油三酯的下降反过来导致小而密的低密度脂蛋白 (LDL) 颗粒被修饰成更大的颗粒,由于对胆固醇的亲和力更大,这些颗粒被更快地分解代谢受体。此外,PPARalpha 的激活还会增加载脂蛋白 AI、A-II 和高密度脂蛋白 (HDL)-胆固醇的合成。总体而言,非诺贝特可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白 B、总甘油三酯和富含甘油三酯的脂蛋白 (VLDL),同时增加高密度脂蛋白胆固醇。

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