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甲氧氯普胺(是什么,性质,结构,药理学)

Release Time:2021-09-26

甲氧氯普胺是什么?
甲氧氯普胺是一种取代的苯甲酰胺和对氨基苯甲酸( PABA )的衍生物,在结构上与普鲁卡因胺相关,具有促胃动力和止吐作用。甲氧氯普胺通过拮抗多巴胺介导的胃肠平滑肌松弛作用发挥促动力作用。这增强了胃肠平滑肌对胆碱能刺激的反应,从而导致胃排空进入肠道的增加。甲氧氯普胺还可以增强下食管括约肌,从而防止胃酸反流。甲氧氯普胺可拮抗延髓化学感受触发区 (CTZ) 中的D2多巴胺受体,从而防止恶心和呕吐。

甲氧氯普胺性质
甲氧氯普胺分子式 C14H22ClN3O2
甲氧氯普胺分子量 299.79g/mol
甲氧氯普胺密度 1.243g/cm3
甲氧氯普胺熔点 146.5-148℃
甲氧氯普胺沸点 418.7℃
甲氧氯普胺外观 白色结晶性粉末
甲氧氯普胺溶解性 溶于水、甲醇,稍少溶于乙醇

甲氧氯普胺结构

甲氧氯普胺药理学
甲氧氯普胺通过降低食管下括约肌 (LES) 压力来增加胃排空。它还对大脑的后部区域产生影响,预防和缓解恶心和呕吐的症状。此外,甲氧氯普胺增加胃肠蠕动而不增加胆汁、胃液或胰腺分泌物。由于其抗多巴胺能活性,甲氧氯普胺可引起迟发性运动障碍 (TD)、肌张力障碍和静坐不能的症状,因此给药时间不应超过 12 周。
甲氧氯普胺通过抑制位于大脑后部区域的化学感受器触发区 (CTZ) 中的多巴胺 D2和血清素5-HT3 受体产生止吐作用。甲氧氯普胺的给药通过对突触前和突触后 D2 受体的抑制作用、5-羟色胺5-HT4 受体的激动作用和毒蕈碱受体抑制的拮抗作用导致促动力作用。这种作用增强了乙酰胆碱的释放,导致下食管括约肌 (LES) 和胃张力增加,加速胃排空和通过肠道。甲氧氯普胺拮抗多巴胺 D2受体。多巴胺 通过与肌肉 D2 受体结合,对胃肠道产生松弛作用。

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