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阿仑膦酸钠(是什么,性质,结构,作用机制)

Release Time:2021-09-27

阿仑膦酸钠是什么?
阿仑膦酸钠是阿仑膦酸的钠盐,第二代双膦酸酯,并用骨抗骨吸收活性焦磷酸合成类似物。阿仑膦酸钠合并抑制香叶基转移酶(法呢基焦磷酸合成酶)的活性,这是一种参与萜类生物合成的酶。抑制这种酶会阻止类异戊二烯脂质(FPP 和GGPP)的生物合成,它们是小 GTPase 信号蛋白翻译后修饰期间法呢基化和香叶基香叶基化的供体底物,这在破骨细胞更新过程中很重要。结果,破骨细胞活性受到抑制,骨吸收和周转减少。

阿仑膦酸钠性质
阿仑膦酸钠分子式 C4H12NNaO7P2
阿仑膦酸钠分子量 271.08g/mol
阿仑膦酸钠熔点 245°C
阿仑膦酸钠外观 白色固体
阿仑膦酸钠溶解性 溶于水

阿仑膦酸钠结构

阿仑膦酸钠作用机制
阿仑膦酸钠与骨羟基磷灰石标签结合。骨吸收导致局部酸化,释放阿仑膦酸,通过液相内吞作用进入破骨细胞。内吞囊泡被酸化,将阿仑膦酸钠释放到破骨细胞的细胞质中,在那里它们诱导细胞凋亡。破骨细胞的抑制导致骨吸收减少,这通过尿钙、脱氧吡啶啉和 I 型胶原标签的交联 N-端肽酶减少来显示。

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