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伊马替尼（是什么，性质，结构，药理学）
Release Time：2021-09-15伊马替尼是什么？
伊马替尼是一种特异性酪氨酸激酶受体抑制剂，用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和胃肠道间质瘤，这两种肿瘤的特征是异常的、组成型表达的酪氨酸激酶，导致细胞生长不受调节。伊马替尼治疗与血清转氨酶水平的短暂升高和临床上明显的急性肝损伤的罕见情况有关，这种情况可能是严重的，有时甚至是致命的。
伊马替尼性质
| 伊马替尼分子式 | C29H31N7O |
| 伊马替尼分子量 | 493.6g/mol |
| 伊马替尼熔点 | 226 °C |
| 伊马替尼外观 | 白色粉末 |
| 伊马替尼溶解性 | 极易溶于水 |
伊马替尼结构
伊马替尼药理学
伊马替尼是一种抗肿瘤剂和2-苯基氨基嘧啶衍生物，用于治疗慢性粒细胞白血病。它作为多种酪氨酸激酶的特异性抑制剂起作用。慢性粒细胞白血病与费城染色体促进 BCR-ABL 突变的产生有关，该突变是由两个基因（称为 BCR 和 ABL）结合引起的。BCR-ABL 产生融合蛋白，作为组成型活性酪氨酸激酶，伊马替尼可抑制这种组成型酶活性。
伊马替尼是一种抗肿瘤剂，可抑制 Bcr-Abl 融合蛋白酪氨酸激酶，这是一种由包含费城染色体的慢性髓性白血病细胞产生的异常酶。伊马替尼还抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 和干细胞因子 (SCF)/c-kit的受体酪氨酸激酶；SCF/c-kit 受体酪氨酸激酶在胃肠道间质瘤 (GIST) 中被激活。该试剂抑制过度表达这些癌蛋白的细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
