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1418308-27-6
  • names:

    EI1, EZH2 inhibitor

  • CAS号:

    1418308-27-6

    MDL Number:
  • MF(分子式): C23H26N4O2 MW(分子量): 390.48
  • EINECS:Not available Reaxys Number:No data available
  • Pubchem ID:72199293 Brand:BIOFOUNT
EI1
EI1是一种EZH2抑制剂,对野生型和Y641F突变体EZH2(IC50s分别= 15和13 nM)具有活性。EZH2的选择性超过EZH1的90倍,比其他赖氨酸甲基转移酶>10,000倍。EI1阻断细胞H3K27甲基化并激活PRC2特异性基因表达。在携带Y641突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞中,EI1抑制EZH2导致增殖减少,细胞周期停滞和凋亡。
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中文别名 1418308-27-6;乙二氧化氮抑制剂;EZH2抑制剂
英文别名 EI1; EZH2 inhibitor;KB-145943;EZH2 inhibitor
CAS号 1418308-27-6
SMILES CCC(CC)N(C=C1)C2=C1C(C(NCC3=C(C)C=C(C)NC3=O)=O)=CC(C#N)=C2
Inchi InChI=1S/C23H26N4O2/c1-5-17(6-2)27-8-7-18-19(10-16(12-24)11-21(18)27)22(28)25-13-20-14(3)9-15(4)26-23(20)29/h7-11,17H,5-6,13H2,1-4H3,(H,25,28)(H,26,29)
InchiKey PFHDWRIVDDIFRP-UHFFFAOYSA-N
分子式 Formula C23H26N4O2
分子量 Molecular Weight 390.48
闪点 FP 362.6±31.5 °C
熔点 Melting point No data available
沸点 Boiling point 675.9±55.0 °C at 760 mmHg
Polarizability极化度 45.1±0.5 10-24cm3
密度 Density 1.2±0.1 g/cm3
蒸汽压 Vapor Pressure 0.0±2.1 mmHg at 25°C
溶解度Solubility 生物体外In Vitro:DMSO溶解度7.69 mg/mL(19.69 mM;Need ultrasonic)H2O< 0.1 mg/mL(insoluble)
性状 固体粉末,Power
储藏条件 Storage conditions -20°C 3 years年 4°C 2 years年 / In solvent溶液中:-80°C 6 months月 -20°C 1 month月
EI1(CAS:1418308-27-6)实验注意事项:
1.实验前需戴好防护眼镜,穿戴防护服和口罩,佩戴手套,避免与皮肤接触。
2.实验过程中如遇到有毒或者刺激性物质及有害物质产生,必要时实验操作需要手套箱内完成以免对实验人员造成伤害
3.实验后产生的废弃物需分类存储,并交于专业生物废气物处理公司处理,以免造成环境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
产品说明 EI1是一种EZH2抑制剂,对野生型和Y641F突变体EZH2(IC50s分别= 15和13 nM)具有活性。EZH2的选择性超过EZH1的90倍,比其他赖氨酸甲基转移酶>10,000倍。EI1阻断细胞H3K27甲基化并激活PRC2特异性基因表达。在携带Y641突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞中,EI1抑制EZH2导致增殖减少,细胞周期停滞和凋亡。
IntroductionEI1 is an EZH2 inhibitor that has activity against both wild-type and Y641F mutant EZH2 (IC50s = 15 and 13 nM, respectively).
Application1
Application2
Application3
1. Simon, J.A., and Lange, C.A. Roles of the EZH2 histone methyltransferase in cancer epigenetics. Mutat. Res. 647, 21-29 (2008).
2. Qi, W., Chan, H.M., Teng, L., et al. Selective inhibition of Ezh2 by a small molecule inhibitor blocks tumor cells proliferation. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 109(52), 21360-21365 (2012).
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