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113559-13-0
  • E-4031 dihydrochloride

  • names:

    E-4031 dihydrochloride, HERG K+ channel blocker

  • CAS号:

    113559-13-0

    MDL Number:
  • MF(分子式): C21H27N3O3S ? 2HCl MW(分子量): 402
  • EINECS:Not available Reaxys Number:No data available
  • Pubchem ID:3087190 Brand:BIOFOUNT
E-4031 dihydrochloride
E-4031 dihydrochloride, HERG K+ channel blocker是一种甲磺酰苯胺 III 类抗心律失常药物,通过阻断 ERG K+ 通道 (IC50 = 29 nM) 延长心脏动作电位持续时间。E-4031 抑制 ERG1、ERG2 和 ERG3 亚型,KD 值为 99、116 和 193 分别为 nM。然而,在更高的 μM 浓度下,E-4031 可以表现出促心律失常活性,在细胞模型中诱导去极化(延长复极)后早期,在动物模型中诱导尖端扭转型室性心动过速。
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中文别名 113559-13-0;E-4031 二盐酸盐;HERG K+ 通道阻滞剂
英文别名 E-4031 dihydrochloride;HERG K+ channel blocker;E-4031;MFCD01754739;E4031 dihydrochloride
CAS号 113559-13-0
SMILES Cc1cccc(n1)CCN2CCC(CC2)C(=O)c3ccc(cc3)NS(=O)(=O)C.Cl.Cl
Inchi InChI=1S/C21H27N3O3S.2ClH/c1-16-4-3-5-19(22-16)12-15-24-13-10-18(11-14-24)21(25)17-6-8-20(9-7-17)23-28(2,26)27;;/h3-9,18,23H,10-15H2,1-2H3;2*1H
InchiKey ZQBNWMFBOSOOLX-UHFFFAOYSA-N
分子式 Formula C21H27N3O3S ? 2HCl
分子量 Molecular Weight 402
闪点 FP 293.5oC
熔点 Melting point Not available
沸点 Boiling point 561.7oC at 760 mmHg
Polarizability极化度 Not available
密度 Density Not available
蒸汽压 Vapor Pressure 1.21E-12mmHg at 25°C
溶解度Solubility
性状 Solid
储藏条件 Storage conditions storage at -4℃ (1-2weeks), longer storage period at -20℃ (1-2years)
实验注意事项:
1.实验前需戴好防护眼镜,穿戴防护服和口罩,佩戴手套,避免与皮肤接触。
2.实验过程中如遇到有毒或者刺激性物质及有害物质产生,必要时实验操作需要手套箱内完成以免对实验人员造成伤害
3.实验后产生的废弃物需分类存储,并交于专业生物废气物处理公司处理,以免造成环境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
产品说明 E-4031 dihydrochloride, HERG K+ channel blocker是一种甲磺酰苯胺 III 类抗心律失常药物,通过阻断 ERG K+ 通道 (IC50 = 29 nM) 延长心脏动作电位持续时间。
IntroductionE-4031 dihydrochloride, HERG K+ channel blocker is a methanesulfonanilide class III antiarrhythmic agent that prolongs cardiac action potential duration by blocking ERG K+ channels (IC50 = 29 nM).
Application1已被用于在药理学上挽救 2 型长 QT 综合征中错误处理的 ERG
Application2抗心律失常药物
Application3
Cardiotoxicity evaluation using human embryonic stem cells and induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes.,Stem Cell Research & Therapy[DOI: 10.1186s13287-017-0473-x]
Muscarinic-activated potassium current mediates the negative chronotropic effect of pilocarpine on the rabbit sinoatrial node,Pflgers Archiv - European Journal of Physiology[DOI: 10.1007s00424-011-0962-1]
Inhibitory effects of AMP 579, a novel cardioprotective adenosine A1A2A receptor agonist, on native IKr and cloned HERG current,Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology[DOI: 10.1007s00210-004-0999-1]
Risperidone-induced action potential prolongation is attenuated by increased repolarization reserve due to concomitant block of ICa,L,Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology[DOI: 10.1007s00210-005-1063-5]
Multiple effects of 4-aminopyridine on feline and rabbit sinoatrial node myocytes and multicellular preparations,Pflgers Archiv - European Journal of Physiology[DOI: 10.1007s00424-009-0734-3]
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