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马西替坦

马西替坦(441798-33-0,Macitentan,ACT-064992)是一种口服潜在的双重内皮素受体(ETR)拮抗剂,具有潜在的降压和抗肿瘤活性。
货品编码 规格 纯度 价格 (¥) 现价(¥) 特价(¥) 库存描述 数量 总计 (¥)
YZM001267-10mg 10mg 99.93% ¥ 779.00 ¥ 779.00 2-3天
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YZM001267-5mg 5mg 99.93% ¥ 536.25 ¥ 536.25 2-3天
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JM0813-1g 1g 95% ¥ 258.00 ¥ 258.00 3-5days
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JM0812-1g 1g 99% ¥ 968.00 ¥ 968.00 3-5days
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中文别名 马西替坦(441798-33-0);ACT-064992; ACT064992; ACT 064992;
英文别名 Macitentan(441798-33-0);ACT 064992;ACT-064992;ACT064992;Actelion-1;macitentan;N-(5-(4-bromophenyl)-6-(2-(5-bromopyrimidin-2-yloxy)ethoxy)pyrimidin-4-yl)-N'-propylaminosulfonamide;opsumit;
CAS号 441798-33-0
SMILES CCCNS(=O)(=O)Nc1c(c(ncn1)OCCOc2ncc(cn2)Br)c3ccc(cc3)Br
Inchi InChI=1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28,29)27-17-16(13-3-5-14(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6,10-12,26H,2,7-9H2,1H3,(H,24,25,27)
InchiKey JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N
分子式 Molecular Weight C19H20Br2N6O4S
分子量 Formula 588.27
闪点 FP 372.5±34.3 °C
熔点 Melting point 134-135°C
沸点 Boiling point 692.4±65.0 °C at 760 mmHg
Polarizability极化度 49.8±0.5 10-24cm3
密度 Density 1.7±0.1克/厘米3
蒸汽压 Vapor Pressure 25°C时0.0±2.2 mmHg
溶解度Solubility DMSO 100 mg/mL (169.98 mM);Water <1 mg/mL (<1 mM);Ethanol <1 mg/mL (<1 mM)
性状 Off-White Solid
储藏条件 Storage conditions 储存温度-20°C
 
马西替坦(441798-33-0,Macitentan,ACT-064992)毒理性质:
Macitentan is associated with a low rate of serum aminotransferase elevations (0% to 4%) that, in clinical trials, was similar to the rate among placebo recipients. These elevations were usually mild, transient and not associated with symptoms, but were above 8 times the ULN in 2% of subjects (vs 0.4% of controls) in at least one long term study. For these reasons, the product label recommends that patients have serum enzymes tested before starting therapy and be alerted to the possibility and symptoms of liver injury during therapy. While there have been no published reports of clinically apparent liver injury with jaundice associated with macitentan, it has had limited general use. Other endothelin receptor antagonists (bosentan, sitaxentan) have been linked to several instances of acute liver injury, some of which have been severe. The onset of illness was usually within 1 to 6 months of starting bosentan and the enzyme pattern was typically hepatocellular or mixed. Immunoallergic features were not present and autoantibodies absent or present in low titer. Macitentan and ambrisentan have not been linked to similar cases. Likelihood score: E* (unlikely but suspected cause of clinically apparent liver injury).

马西替坦(441798-33-0,Macitentan,ACT-064992)实验注意事项:
1.实验前需戴好防护眼镜,穿戴防护服和口罩,佩戴手套,避免与皮肤接触。
2.实验过程中如遇到有毒或者刺激性物质及有害物质产生,必要时实验操作需要手套箱内完成以免对实验人员造成伤害。
3.取样品的移液枪头需及时更换,必要时为避免交叉污染尽可能选择滤芯吸头。
4.称量药品时选用称量纸,并无风处取药和称量以免扬撒,试剂的容器使用前务必确保干净,并消毒。
5.取药品时尽量采用多个药勺分别使用,使用后清洗干净后,烘干消毒存放。
6.实验后产生的废弃物需分类存储,并交于专业生物废气物处理公司处理,以免造成环境污染。
Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.

Tags:马西替坦试剂,马西替坦杂质,马西替坦中间体,马西替坦密度,马西替坦溶解度,马西替坦旋光度,马西替坦结构式,马西替坦闪点,马西替坦熔点,马西替坦购买,
 
产品说明 马西替坦(441798-33-0,Macitentan,ACT-064992)仅做科学研究以及化学合成中间体使用,441798-33-0其他参数见主页
Introduction马西替坦(441798-33-0,Macitentan,ACT-064992)used for scientific research and chemical synthesis intermediates
Application1
Application2
Application3
马西替坦(441798-33-0,Macitentan,ACT-064992)药理学:
1、Macitentan是一种口服潜在的双重内皮素受体(ETR)拮抗剂,具有潜在的降压和抗肿瘤活性。给药后,macitentan及其代谢物阻断了肿瘤血管系统中肿瘤细胞和内皮细胞上内皮素同工型1(ET-1)与A型和B型ETR的结合。这阻止了ET-1介导的信号转导,后者可能减少肿瘤组织中肿瘤细胞的增殖,进展和血管生成。ET-1是一种有效的血管收缩剂,在炎症和组织修复中起着重要的作用,在许多肿瘤细胞类型中,ET-1及其受体的表达也不同。
2、Macitentan是一种内皮素受体拮抗剂,可用于治疗肺动脉高压(PAH)。Macitentan与治疗期间血清酶升高的比率较低有关,但尚未与临床上明显的急性肝损伤病例相关。
3、Macitentan是磺酰胺类的成员,其中磺酰胺的两个氨基被5-(4-溴苯基)-6- {2-[(5-溴嘧啶-2-基)氧基]乙氧基}嘧啶-4取代烷基和丙基。一种用于治疗肺动脉高压的孤儿药。它具有内皮素受体拮抗剂,降压药和孤儿药的作用。它是有机溴化合物,嘧啶的成员,芳族醚,环的组成部分和磺酰胺的成员。它衍生自乙二醇和ACT-132577。
4、Macitentan(ACT-064992)是有口服活性,非口服ETA和ETB(前列腺素受体)双拮抗剂。Macitentan具有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
警示图
危险性 warning
危险性警示 No data available
安全声明 H303吞入可能有害+H313皮肤接触可能有害+H333吸入可能对身体有害
安全防护 P264处理后彻底清洗+P280戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具+P305如果进入眼睛+P351用水小心冲洗几分钟+P338取出隐形眼镜(如果有)并且易于操作,继续冲洗+P337如果眼睛刺激持续+P313获得医疗建议/护理
备注 实验过程中防止吸入、食入,做好安全防护
马西替坦(441798-33-0,Macitentan,ACT-064992)作用机理:
Macitentan是内皮素受体的拮抗剂/阻断剂。内皮素受体存在于血管和平滑肌的内皮细胞中。Macitentan与受体内皮素A和B(ETA和ETB)结合,从而阻止了激动剂内皮素-1(ET-1)结合并刺激ETA和ETB受体。
Corallo C, et al. Bosentan and macitentan prevent the endothelial-to-mesenchymal transition (EndoMT) in systemic sclerosis: in vitro study. Arthritis Res Ther. 2016 Oct 6;18(1):228.
Sen S, et al. Renal, retinal and cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Life Sci. 2012 Apr 13.
Bruderer S, et al. Effect of cyclosporine and rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. AAPS J. 2012 Mar;14(1):68-78.
Kim SJ, et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47.
Bolli MH, Boss C, Binkert C, Buchmann S, Bur D, Hess P, Iglarz M, Meyer S, Rein J, Rey M, Treiber A, Clozel M, Fischli W, Weller T: The discovery of N-[5-(4-bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)o
马西替坦(441798-33-0,Macitentan,ACT-064992)参考文献:
1.Treatment of idiopathic pulmonary fibrosis: a network meta-analysis.
Rochwerg B1,2,3, Neupane B4, Zhang Y5,6, Garcia CC7,8,9, Raghu G10, Richeldi L11, Brozek J12,13, Beyene J14, Schünemann H15,16,17. BMC Med. 2016 Feb 3;14(1):18. doi: 10.1186/s12916-016-0558-x.

BACKGROUND: Idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) is an interstitial lung disease associated with high morbidity and mortality. Effective treatments for IPF are limited. Several recent studies have investigated novel therapeutic agents for IPF, but very few have addressed their comparative benefits and harms.

2.Endothelin.
Davenport AP1, Hyndman KA2, Dhaun N2, Southan C2, Kohan DE2, Pollock JS2, Pollock DM2, Webb DJ2, Maguire JJ2. Pharmacol Rev. 2016 Apr;68(2):357-418. doi: 10.1124/pr.115.011833.

The endothelins comprise three structurally similar 21-amino acid peptides. Endothelin-1 and -2 activate two G-protein coupled receptors, ETA and ETB, with equal affinity, whereas endothelin-3 has a lower affinity for the ETA subtype. Genes encoding the peptides are present only among vertebrates. The ligand-receptor signaling pathway is a vertebrate innovation and may reflect the evolution of endothelin-1 as the most potent vasoconstrictor in the human cardiovascular system with remarkably long lasting action. Highly selective peptide ETA and ETB antagonists and ETB agonists together with radiolabeled analogs have accurately delineated endothelin pharmacology in humans and animal models, although surprisingly no ETA agonist has been discovered. ET antagonists (bosentan, ambrisentan) have revolutionized the treatment of pulmonary arterial hypertension, with the next generation of antagonists exhibiting improved efficacy (macitentan). Clinical trials continue to explore new applications, particularly in renal failure and for reducing proteinuria in diabetic nephropathy.

3.Endothelin receptor antagonist macitentan or deletion of mouse mast cell protease 4 delays lesion development in atherosclerotic mice.
Houde M1, Desbiens L1, Schwertani A2, Pejler G3, Iglarz M4, D'Orléans-Juste P5. Life Sci. 2016 Mar 12. pii: S0024-3205(16)30169-2. doi: 10.1016/j.lfs.2016.03.018. [Epub ahead of print]

AIMS: To determine the impact of mixed endothelin receptor antagonist and mouse mast cell protease-4 (mMCP-4) in the development of atherosclerosis in the mouse model.

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MSDS
SDS 1.0 中文
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Ren 化学品安全技术说明书

版本1.0

按照GB/T16483GB/T17519编制

修订日期10.07.2019

 

打印日期19.02.2020

版权所有:范德(北京)生物科技有限责任公司

最初编制日期25.05.2017

公司网站:WWW.BIO-FOUNT.COM

SDS编号BIOFOUNT-JM0812

版权所有:BIOFOUNT BEIJING BIO TECH CO.,LTD

产品编号JM0812

Macitentan

说明书目录

1部分

化学品及企业标识

2部分

危险性概述

3部分

成分/组成信息

4部分

急救措施

5部分

消防措施

6部分

泄露应急处理

7部分

操作处置与储存

8部分

接触控制/个体防护

9部分

理化性质

10部分

稳定性和反应性

11部分

毒理学信息

12部分

生态学危害信息

13部分

废弃处置

14部分

运输信息

15部分

法律法规信息

16部分

其他补充信息

1部分:化学品及企业标识

1.1 产品标识

产品名称:

Macitentan

ENGLISH NAME

Macitentan

产品编号:

JM0812

品牌:

BIOFOUNT

化学文摘登记号(CAS NO.):

441798-33-0

1.2 安全技术说明书提供者的详情

制造商或供应商名称

BIOFOUNT BEIJING BIO-TECH CO.,LTD

制造地址:

59 KANGTAI AVENUE BINHAI NEW DISTRICT TIANJIN

300450 TIANJIN CHINA

范德(天津)生物科技有限责任

天津市滨海新区康泰大道59号九州通绿谷健康产业园

邮政编码:300450

电话号码

 

1.3 应急咨询电话

紧急联系电话

 

1.4 物质或混合物的推荐用途和限制用途

已确认的各用途

仅用于科学研发不作为药品、家庭或其它用途。

2部分:危险性概述

2.1 GHS危险性类别

暂无数据

2.2 GHS 标签要素,包括防范说明

象形图

暂无数据

信号词

暂无数据

危险申明

暂无数据

警告申明

避免吸入,误食以及与皮肤接触

预防措施

暂无数据

事故响应

1.化学品使用过程中,当出现事故或者有紧急情况发生时,当事人应第一时间向应急小组负责人汇报后,由应急小组采取措施防止事态扩大。2.应急小组对受害人采取救护措施。

储存

储存温度-20°C

废弃处置

暂无数据

2.3 物理和化学危险

暂无数据

2.4 健康危害

暂无数据

2.5 环境危害

暂无数据

2.6 其它危害物

暂无数据

3部分:成分/组成信息

物质/混合物

暂无数据

3.1 物 质

分子式

C19H20Br2N6O4S

分子量

588.27

化学文摘登记号(CAS NO.)

110-91-8

EC-编号

暂无数据

根据相应法规,无需披露具体组份。

4部分:急救措施

4.1 必要的急救措施描述

吸入

立即将患者移至空气新鲜处,发现呼吸困难时,必须立即采取吸氧处理,停止呼吸时采取人工呼吸。同时联系及时就医。

皮肤接触

立即脱去或者剪去污染的衣物,迅速用大量的流动清水冲10-20分钟甚至更长时间后,赴医院就医。

眼睛接触

立即用大量的流动清水冲10-20分钟后赴医院就医处理。

食入

误食化学物品后,应立即采取措施进行催吐。1.若误食化学品呈酸性,则可服用大量牛奶和水,促使食如折呕吐。2.若误食化学品呈碱性,则可服用大量牛奶、清水和醋,促使其呕吐,紧急处理后,应及时送至医院进行治疗(仅供参考)。食如者昏迷状态下禁止催吐,以免造成窒息。

4.2 最重要的症状和健康影响

最重要的已知症状及作用已在标签(参见章节2.2)和/或章节11中介绍

4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

暂无数据

4.4 对医生的特别提示

暂无数据

5部分:消防措施

5.1 灭火介质

灭火方法及灭火剂

采用泡沫灭火器、二氧化碳灭火器,避免造成二次污染发生。

5.2  源于此物质或混合物的特别的危害

暂无数据

5.3 灭火注意事项及保护措施

小规模着火需戴好口罩,防止有毒气体吸入。火灾发生时及时启动应急相应系统撤离至上风口处,并联系当地消防部门灭火。

6部分:泄露应急处理

6.1 人员防护措施、防护装备和应急处置程序

1.泄露后首先启动应急相应系统2.泄露处理前,需穿戴好安全安全防护鞋、穿戴好安全防护手套(强酸性物质需穿戴防酸碱手套)、根据吸入危险性穿戴相应防护面罩。

有关个人防护请看第8部分

6.2 环境保护措施

参照《范德生物化学废弃物处理方法》处理,防止对环境造成危害,处理后交由有资质的废弃物处理结构进行处理,以免造成环境污染。

6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料

参照《范德生物化学品废弃物处理方法》对泄露的化学品进行处理,处理前需用化学品吸附岩棉对泄露区域进行围挡,形成“围堰”防止泄露扩大。

6.4 参考其他部分

丢弃处理请参阅第13节。

7部分:操作处置与储存

7.1 安全操作的注意事项

使用过程请穿戴好口罩,手套等防护用品,避免与皮肤接触、吸入、误食危险。

有关预防措施,请参见章节2.2

7.2  安全储存的条件,包括任何不兼容性

暂时无法提供详细数据,尽可能避免与其他化合物混合存储,避光、通风处存储。

8部分:接触控制/个体防护

8.1 控制参数

危害组成及职业接触限值

暂无数据

8.2 暴露控制

适当的技术控制

暂无数据

个体防护装备

眼面防护

一般情况下穿戴安全防护眼镜即可,如有飞溅液体、粉末产生时,请佩戴防溅面罩进行防护。穿戴的防护用品需取得如:GBNIOSH (美国) EN 166(欧盟) 等相关认证

皮肤保护

手套脱去注意事项:手套在使用前必须进行检查请使用正确的方法脱除手套(不接触手套外部表面)避免身体任何皮肤部位接触此产品根据相关法律法规和实验室管理规范制度,手套使用请将被污染的手套谨慎处理,工作后清洗并吹干双手

所选择的保护手套必须符合法规《劳动防护用品配备标准》、(EU)2016/425以及此类法规衍生出来的EN 374标准规范

完全接触保护要求:

手套材料丁腈橡胶

手套最小的层厚度0.11 MM

手套溶剂渗透时间480 分钟

飞溅保护要求:

材料丁腈橡胶

最小的层厚度 0.11 MM

溶剂渗透时间480 分钟

如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用或在不同于《劳动防护用品配备标准》,EN 374规定的条件下应用请与EC批准的手套的供应商联系。该条只是作为推荐建议,如遇特殊情况,务必请熟悉该产品属性的专家,选取相关防护用品。此条建议不应该被认定为适应所有特殊条件防护,请根据所处工作条件请求专业工程师指导采取相应防护措施。

身体保护

选择身体部分的防护措施,需要根据危险物质的类型浓度量以及特定的工作环境身体部分防护设备、防护服的类型必须根据使用者工作场所中的危险物质的浓度数量进行选择。

呼吸系统防护

一般情况下穿戴普通的医用口罩保护呼吸系统即可有酸雾产生式活性炭类口罩起不到防护作用,如需粉尘造成损害进行防护时,请采用N95型(US)或P1型(EN 143)类口罩或者防尘面具。特殊情况下使用自吸式呼吸器时,使用的呼吸器必须对呼吸器密闭性、空气供应系统、供气压进行测试,当然呼吸器需通过强制认证标准如GBNIOSHUSCENEU)。

环境暴露的控制

不要让产品进入下水道。

9部分:理化特性

9.1 基本的理化特性的信息

外观与性状

形状暂无数据

 

颜色暂无数据

气味

暂无数据

气味阈值

暂无数据

PH值

暂无数据

熔点/凝固点

暂无数据

初沸点和沸程

692.4±65.0 °C at 760 mmHg

闪点

372.5±34.3 °C

蒸发速率

暂无数据

易燃性(固体,气体)

暂无数据

高的/低的燃烧性或爆炸性限度

暂无数据

蒸气压

0.0±2.2 mmHg at 25°C

蒸气焓

101.4±3.0 kJ/mol

密度/相对密度

1.7±0.1 g/cm3

溶解度

DMSO 100 mg/mL (169.98 mM);Water <1 mg/mL (<1 mM);Ethanol <1 mg/mL (<1 mM)

正辛醇/水分配系数

暂无数据

正辛醇空气分配系数

暂无数据

自燃温度

暂无数据

分解温度

暂无数据

黏度

暂无数据

爆炸特性

暂无数据

氧化性

暂无数据

根据碎片估算水溶胶

暂无数据

亨利定律常数(25摄氏度)

暂无数据

9.2 其他安全信息

暂无数据

10部分:稳定性和反应性

10.1 稳定性

暂无数据

10.2 危险反应

暂无数据

10.3 应避免的条件

暂无数据

10.4 禁配物

强氧化剂

10.5 危险的分解产物

暂无数据

11部分:毒理学信息

11.1 毒理学影响信息

毒性

暂无数据

皮肤腐蚀/刺激

暂无数据

严重眼睛损伤/眼刺激

暂无数据

呼吸或皮肤过敏

暂无数据

生殖细胞致突变性

暂无数据

致癌性

暂无数据

生殖毒性

暂无数据

特异性靶器官系统毒性(一次接触)

暂无数据

特异性靶器官系统毒性(反复接触)

暂无数据

吸入危害

暂无数据

附加说明

暂无数据

12部分:生态学危害信息

12.1 生态毒性

暂无数据

12.2 持久性和降解性

暂无数据

12.3 快速生物降解的可能性

暂无数据

12.4 专家调查生物降解结果

暂无数据

12.5 MITI生物降解的可能性

暂无数据

12.6 厌氧生物降解的可能性

暂无数据

12.7 现成的生物降解性预测

暂无数据

12.8 碳氢化合物生物降解

暂无数据

12.9 对气溶胶的吸附

暂无数据

12.10 羟基自由基反应

暂无数据

12.11 臭氧反应

暂无数据

12.12 空气中颗粒物吸附的分数(PHI

暂无数据

12.13 土壤吸附系数

暂无数据

12.14 /酸催化水解(25℃

暂无数据

12.15 利用对数KOW估算生物累积量

暂无数据

12.16 废水处理中的去除

暂无数据

12.17 三级逸度模型

暂无数据

12.18 土壤中的迁移性

暂无数据

12.19 PBTVPVB的结果评价

暂无数据

12.20 其他环境有害作用

暂无数据

13部分:废弃处置

13.1 废物处理

方法产品

None

污染包装物

None

14部分:运输信息

14.1 联合国编号 / UN NUMBER

欧洲陆运危规 / ER/RID

None

国际海运危规 / IMDG

None

国际空运危规 / IATA-DGR

None

14.2 联合国运输名称 / UN PROPER SHIPPING NAME

欧洲陆运危规 

None

国际海运危规

None

国际空运危规 

None

14.3 运输危险类别 / TRANSPORT HAZARD CLASS(ES)

欧洲陆运危规 / ER/RID

None

国际海运危规 / IMDG

None

国际空运危规 / IATA-DGR

None

14.4 包裹组 / PACKAGING GROUP

欧洲陆运危规 / ER/RID

None

国际海运危规 / IM0DG

None

国际空运危规 / IATA-DGR

None

14.5 环境危害 / ENVIRONMENTAL HAZARDS

None

14.6 特殊防范措施 / SPECIAL PRECAUTIONS FOR USER

None

14.7 禁配物 / INCOMPATIBLE MATERIALS

None

15部分:法律法规信息

15.1 专门对此物质或混合物的安全,健康和环境的规章/法规

适用法规

《中华人民共和国安全生产法》、《职业病防治法》、《化学化工实验室安全管理规范》

其它的规定

《生产安全事故报告和调查处理条例》、《职业病防治法》、《职业安全和卫生法》美国1970

16部分:其他补充信息

其他信息

版权所有:BIOFOUNT BEIJING BIO TECH CO.,LTD 公司。许可无限制纸张拷贝,仅限于内部使用。

上述信息视为正确,但不包含所有的信息,仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知,就正确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。BIOFOUNT公司及其附属公司对任何操作或者接触上述产品而引起的损害不负有任何责任。更多使用条款,参见发票或包装条的反面。

更多销售条款及条件请参见HTTP://WWW.BIO-FOUNT.COM/或发票或装箱单的背面。欲悉详情,请联系:SALES@BIO-FOUNT.COM

 

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