ADC细胞毒素抑制剂|ADC Cytotoxin
ADC细胞毒素是抗体-药物偶联物(ADC)开发项目的一大类毒素。可以用作有效载荷的毒素应该是可溶的,适合于共轭的,并且是稳定的。在自然或合成中有无数的细胞毒素,但只有少数被发现适合ADC概念。
对此类毒素具有抑制能力的物质包括有:美登木素生物碱,耳他汀,紫杉醇衍生物等。Amatoxins是一类转录抑制剂。 它们与RNA聚合酶II结合,导致细胞凋亡。 蛋白质毒素在与细胞毒素相似的MOA(作用机理)中起作用,它们可以抑制蛋白质合成并诱导细胞死亡。 基于酶的ADC会改变疾病组织的微环境,从而扰乱其功能。