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舒尼替尼（是什么，性质，结构，作用机制）
Release Time：2022-04-13舒尼替尼是什么？
舒尼替尼是吡咯和一元羧酸酰胺的成员，是一种多特异性酪氨酸激酶受体抑制剂。舒尼替尼具有作为血管生成抑制剂、抗肿瘤剂、EC 2.7.10.1（受体蛋白-酪氨酸激酶）抑制剂、血管内皮生长因子受体拮抗剂、免疫调节剂和神经保护剂的作用。
舒尼替尼性质
| 舒尼替尼分子式 | C22H27FN4O2 |
| 舒尼替尼分子量 | 398.5g/mol |
| 舒尼替尼密度 | 1.2g/cm3 |
| 舒尼替尼熔点 | 189-191°C |
| 舒尼替尼沸点 | 572.1 °C |
| 舒尼替尼外观 | 橙色固体 |
舒尼替尼结构
舒尼替尼作用机制
舒尼替尼是一种小分子，可抑制多种 RTK，其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。评估舒尼替尼对多种激酶（>80 种激酶）的抑制活性，并被确定为血小板衍生生长因子受体（PDGFRa 和 PDGFRb）、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3）、干细胞因子受体 (KIT)，Fms 样酪氨酸激酶-3 (FLT3)、集落刺激因子受体 1 型 (CSF-1R) 和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体 (RET)。舒尼替尼对这些 RTK 活性的抑制作用已在生化和细胞试验中得到证实，而对功能的抑制作用已在细胞增殖试验中得到证实。与舒尼替尼相比，主要代谢物在生化和细胞测定中表现出相似的效力。
