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利福布丁(是什么,性质,结构,药理学)

Release Time:2022-04-11

利福布丁是什么?
利福布丁是一种利福霉素抗生素,其结构和活性与利福平和利福喷丁相似,主要用于预防晚期 HIV 感染患者的鸟分枝杆菌复合体 (MAC) 疾病。利福布丁与血清转氨酶的短暂和无症状升高有关,并且可能是临床上明显的急性肝病的原因。

利福布丁性质
利福布丁分子式 C46H62N4O11
利福布丁分子量 847.0g/mol
利福布丁熔点 169-171°C
利福布丁外观 紫红色结晶粉末
利福布丁溶解性 极易溶于氯仿,溶于甲醇,微溶于乙醇,微溶于水

利福布丁结构

利福布丁药理学
利福布丁是一种抗生素,可抑制易感细胞中依赖 DNA 的 RNA 聚合酶活性。具体来说,它与细菌 RNA 聚合酶相互作用,但不抑制哺乳动物酶。它具有杀菌作用,对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物(包括铜绿假单胞菌),特别是结核分枝杆菌具有非常广泛的活性. 由于耐药细菌的迅速出现,使用仅限于治疗分枝杆菌感染和其他一些适应症。利福布丁口服吸收良好,广泛分布于身体组织和体液中,包括脑脊液。它在肝脏中代谢并在胆汁中消除,在较小程度上在尿液中消除,但在肾功能不全时不需要调整剂量。

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