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可乐定（是什么，性质，结构，作用机制）
Release Time：2022-03-14可乐定是什么？
可乐定是一种咪唑啉衍生物和中枢作用的α-肾上腺素能激动剂，具有抗高血压活性。可乐定结合并刺激中枢 α-2 肾上腺素能受体，从而减少去甲肾上腺素(NE) 的释放量，从而减少流向心脏、肾脏和外周脉管系统的交感神经流出，交感神经外流的减少导致外周血管阻力降低、血压降低和心率降低。此外，可乐定与咪唑啉受体亚型 1 (I1) 结合，这也可能有助于降低血压。
可乐定性质
| 可乐定分子式 | C9H9Cl2N3 |
| 可乐定分子量 | 230.09g/mol |
| 可乐定密度 | 1.3946g/cm3 |
| 可乐定熔点 | 130℃ |
| 可乐定沸点 | 369.21°C |
| 可乐定外观 | 白色结晶性粉末 |
| 可乐定溶解性 | 溶于乙醇，不溶于水 |
可乐定结构
可乐定作用机制
可乐定主要是一种 α2 肾上腺素受体激动剂，可引起中枢性低血压和抗心律失常作用。α2 肾上腺素能受体与 G 蛋白 G o和 G i偶联。G i抑制腺苷酸环化酶并激活导致超极化的钾通道的打开。可乐定与 alpha-2 肾上腺素受体结合会导致 G 蛋白的 alpha 亚基发生结构变化，从而降低其对 GDP 的亲和力。镁催化GTP替代GDP. α亚基与其他亚基分离并与效应器结合。蓝斑中 α-2 肾上腺素受体的刺激可能是可乐定的催眠作用的原因，因为大脑的这一区域有助于调节清醒。可乐定还可以减少脊柱疼痛信号的传递。最后，可乐定可以影响髓质腹内侧和头侧腹外侧区域的血压调节剂。
