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丝裂霉素(Mutamycin、丝裂霉素-C)

Release Time:2022-02-03

丝裂霉素C 简介:
丝裂霉素是一种抗肿瘤抗生素,由一种叫做 Streptomyces caespitosus 的土壤真菌制成。丝裂霉素通过产生阻止细胞复制并最终导致细胞死亡的 DNA 交联来抑制 DNA 合成。由于癌细胞通常比健康细胞分裂更快且纠错更少,因此它们对这种损伤更敏感。这种细胞损伤会减缓或阻止体内癌细胞的生长。

丝裂霉素c 化学稳定性
初始热水浴孵育中热量的存在会加速 MMC 降解,因此实验对丝裂霉素C 进行了化学稳定性测试,以测量在 37°C 下 6 小时储存期间完整的药物损失。 对于 1.0 mg/mL 溶液,在 50 分钟潜伏期后立即有大约 6-7% 的药物损失(在图 2 中表示为“0 小时”)。 在 37 °C 下储存 6 小时后,1.0 mg/mL 测试溶液中的药物损失大约为 2-3%(图 2a)。 总体而言,对于 1.0 mg/mL MMC 溶液,在整个研究期间(6 小时)观察到大约 8-11% 的完整药物损失。

在 50 °C 条件下 50 分钟后,2.0 mg/mL 药物溶液立即显示出轻微的 MMC 降解,大约 5-6% 的完整药物损失(在图 2b 中表示为“0 h”)。之后,在恒温箱中 37 °C 的 6 小时储存期内,药物损失大约增加了 2-4%(图 2b)。总体而言,对于 MMC 2.0 mg/mL 溶液,在整个研究期间(6 小时)观察到大约 7-11% 的完整药物损失。

丝裂霉素C 热稳定性数据分析
对于每种 MMC 泡内溶液(1 和 2 mg/mL),在任何物理稳定性测试中都没有明显变化;因此,我们得出结论,这两种解决方案在至少 6 小时内都是物理稳定的。根据线性回归和标准偏差计算的 95% CI 的下限,所有溶液保留≥90% 的完整药物(≤10% 降解)5 小时(图 2a,b)。两种 MMC 解决方案的回归线斜率之间没有统计学上的显着差异 (p = 0.1932)。因此,MMC 溶液(1 和 2 mg/mL)的物理和化学稳定性长达 5 小时。
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