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红霉素（是什么，性质，结构，作用机制）
Release Time：2021-10-19红霉素是什么？
红霉素是一种广谱的大环内酯类抗生素，具有抗菌活性，自 1950 年代以来一直普遍使用。红霉素通过细菌细胞膜扩散并可逆地与细菌核糖体的 50S 亚基结合，这可以防止细菌蛋白质合成。红霉素可能具有抑菌或杀菌作用，这取决于感染部位的药物浓度和相关生物体的敏感性。
红霉素性质
| 红霉素分子式 | C37H67NO13 |
| 红霉素分子量 | 733.9g/mol |
| 红霉素密度 | 1.1436g/cm3 |
| 红霉素熔点 | 191.0°C |
| 红霉素沸点 | 719.69°C |
| 红霉素外观 | 白色或微黄色结晶或粉末 |
| 红霉素熔点 | 易溶于乙醇，少量溶于乙醚；极微溶于水 |
红霉素结构
红霉素作用机制
为了复制，细菌需要特定的蛋白质合成过程，由核糖体蛋白质实现。红霉素通过与易感细菌生物体核糖体 50S 亚基中的 23S 核糖体 RNA 分子结合来抑制蛋白质合成。它通过抑制蛋白质合成的转肽/易位步骤和抑制 50S 核糖体亚基的组装来阻止细菌蛋白质合成。这导致控制各种细菌感染。大环内酯类（包括红霉素）对细菌核糖体的强亲和力支持其广谱抗菌活性。大环内酯类抗生素是抑菌剂，通过可逆地结合敏感微生物的 50S 核糖体亚基，在结合氯霉素的位点处或附近，抑制蛋白质合成。红霉素本身不抑制肽键形成，而是抑制易位步骤，其中新合成的肽基 tRNA 分子从核糖体上的受体位点移动到肽基供体位点。革兰氏阳性菌积累的红霉素比革兰氏阴性菌多 100 倍。细胞对非离子形式的药物的渗透性要强得多，这可能解释了在碱性 pH 值下抗菌活性增加的原因。
