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沙丁胺醇（是什么，性质，结构，用途）
Release Time：2021-09-26沙丁胺醇是什么？
沙丁胺醇是一种短效、选择性 β2-肾上腺素能受体激动剂，用于治疗哮喘和 COPD。它对 β2 受体的选择性是对 β1 受体的 29 倍，因此与位于心脏中的 β1-肾上腺素能受体相比，它对肺 β 受体具有更高的特异性。沙丁胺醇配制成 R 和 S 异构体的外消旋混合物。R-异构体对β2-受体的亲和力是S-异构体的150 倍，并且S-异构体与毒性有关。这导致了沙丁胺醇的单一 R 异构体左沙丁胺醇的开发。然而，左旋沙丁胺醇的高成本与沙丁胺醇相比，阻止了这种对映异构纯药物的广泛使用。
沙丁胺醇性质
| 沙丁胺醇分子式 | C13H21NO3 |
| 沙丁胺醇分子量 | 239.31g/mol |
| 沙丁胺醇密度 | 1.07g/cm3 |
| 沙丁胺醇熔点 | 151.0°C |
| 沙丁胺醇沸点 | 382°C |
| 沙丁胺醇外观 | 白色至灰白色结晶固体 |
| 沙丁胺醇溶解性 | 溶于乙醇，微溶于水，极易溶于氯仿 |
沙丁胺醇结构
沙丁胺醇作用机制
体外研究和体内药理学研究表明，与异丙肾上腺素相比，沙丁胺醇对 β2-肾上腺素能受体具有优先作用。尽管 β2 肾上腺素能受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素能受体，而 β1 肾上腺素能受体是心脏中的主要受体，但人心脏中也有 10% 至 50% 的β2-肾上腺素能受体占总β-肾上腺素能受体。这些受体的确切功能尚未确定，但它们的存在增加了即使选择性 β2-激动剂也可能具有心脏作用的可能性。气道平滑肌上 β2-肾上腺素能受体的激活导致腺苷酸环化酶的激活和细胞内环 3',5'-单磷酸腺苷浓度的增加，循环AMP。这种环 AMP 的增加导致蛋白激酶 A 的激活，从而抑制肌球蛋白的磷酸化并降低细胞内离子钙浓度，从而导致松弛。沙丁胺醇可放松所有气道的平滑肌，从气管到终末细支气管。沙丁胺醇作为一种功能性拮抗剂，可放松气道，与所涉及的痉挛剂无关，从而防止所有支气管收缩剂的挑战。增加循环AMP浓度还与抑制气道中肥大细胞释放介质有关。沙丁胺醇在大多数对照临床试验中已被证明比异丙肾上腺素对呼吸道有更大的影响，以支气管平滑肌松弛的形式在相当的剂量下，同时产生较少的心血管影响。对照临床研究和其他临床经验表明，吸入沙丁胺醇与其他 β-肾上腺素能激动剂药物一样，可对某些患者产生显着的心血管作用，如脉率、血压、症状和/或心电图变化所测量。通常在吸入沙丁胺醇后 5 至 15 分钟内观察到气道阻力的可测量降低。肺功能的最大改善通常发生在沙丁胺醇治疗后 60 至 90 分钟，并且观察到显着的支气管扩张活性持续 3 至 6 小时。
