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传明酸(是什么,性质,结构,药理学)

Release Time:2021-08-23

传明酸是什么?
传明酸是氨基酸赖氨酸的合成衍生物,具有抗纤维蛋白溶解活性。传明酸对纤溶酶原的五个赖氨酸结合位点有很强的亲和力,竞争性抑制纤溶酶原激活为纤溶酶,从而抑制纤溶;在较高浓度下,传明酸非竞争性地抑制纤溶酶。传明酸的半衰期更长,效力大约是氨基己酸的10 倍,毒性低于氨基己酸,后者具有相似的作用机制。

传明酸性质
传明酸分子式 C8H15NO2
传明酸分子量 157.21g/mol
传明酸密度 1.08g/cm3
传明酸熔点 >300°C
传明酸外观 白色结晶固体
传明酸溶解性 易溶于水和冰醋酸,几乎不溶于丙酮和乙醇

传明酸结构

传明酸药理学
传明酸是一种抗纤维蛋白溶解剂,可竞争性抑制纤溶酶原激活为纤溶酶。传明酸是纤溶酶原激活的竞争性抑制剂,在高得多的浓度下是非竞争性纤溶酶抑制剂,即作用类似于氨基己酸。传明酸在体外的效力大约是氨基己酸的10 倍。传明酸比氨基己酸结合力更强与纤溶酶原分子的强受体位点和弱受体位点的比例对应于化合物之间效力的差异。浓度为 1 mg/mL 的传明酸在体外不会聚集血小板。在遗传性血管性水肿患者中,传明酸抑制纤溶酶的形成和活性可以通过降低纤溶酶诱导的第一补体蛋白 (C1) 的激活来预防血管性水肿的发作。

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