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头孢菌素（是什么，结构，作用机制，分类）
Release Time：2021-07-05头孢菌素是什么？
头孢菌素是一类 β-内酰胺抗生素，最初来源于真菌顶头孢菌，以前称为“头孢菌素”。它们与头霉素一起构成了称为头孢菌素的β-内酰胺抗生素亚组。头孢菌素用于治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的各种感染。五代头孢菌素可有效对抗皮肤感染、耐药菌、脑膜炎和其他感染。
头孢菌素结构
头孢菌素作用机制
细菌合成细胞壁，该细胞壁通过青霉素结合蛋白（PBP，肽聚糖转肽酶）交联肽聚糖单位而得到加强。头孢菌素最初源自真菌头孢菌属 (Cephalosporium sp.)，是一大类杀菌抗菌剂，通过其 β-内酰胺环起作用。 β-内酰胺环与青霉素结合蛋白结合并抑制其正常活性。无法合成细胞壁，细菌就会死亡。最初对头孢菌素敏感的金黄色葡萄球菌可通过改变青霉素结合蛋白的结构而产生耐药性。金黄色葡萄球菌通过具有编码修饰的青霉素结合蛋白的基因来做到这一点；这可以防止头孢菌素的 β-内酰胺环使蛋白质失活。产生这种耐药机制的细菌称为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。如上所述，在五代头孢菌素中，只有第五代头孢洛林对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有覆盖。另一个非常重要的抗性机制是通过产生酶 β-内酰胺酶，该酶裂解 β-内酰胺环，防止其附着在青霉素结合蛋白上，例如肽聚糖转肽酶。 β-内酰胺酶抑制剂可以与头孢菌素共同配制以增加其活性谱，例如头孢他啶/阿维巴坦和头孢唑烷/他唑巴坦。
头孢菌素分类
头孢菌素类抗生素根据其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的覆盖范围以及它们的时间发现分为五代。第一代头孢菌素可覆盖大多数革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性细菌，例如大肠杆菌（E.coli）、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌。第二代头孢菌素可预防流感嗜血杆菌（流感嗜血杆菌）、卡他莫拉菌和拟杆菌属。第三代头孢菌素对大多数革兰氏阳性菌的覆盖率较低，但对肠杆菌科、奈瑟菌属和流感嗜血杆菌的覆盖率增加。第四代头孢菌素具有与第三代头孢菌素相似的覆盖范围，但对具有抗菌素耐药性的革兰氏阴性菌（例如 β-内酰胺酶）具有额外的覆盖范围。第五代头孢菌素可覆盖耐甲氧西林葡萄球菌和耐青霉素肺炎球菌。
