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氯丙嗪(是什么,性质,结构,作用机制)

Release Time:2021-06-30

氯丙嗪是什么?
氯丙嗪是一种吩噻嗪,曾经是最常用的抗精神病药,但现在很少使用。氯丙嗪通过阻断大脑皮质和边缘区域的突触后多巴胺受体发挥其抗精神病作用,从而防止大脑中多巴胺过量。这导致精神病症状的减少,例如幻觉和妄想。氯丙嗪似乎通过阻断大脑化学触发区 (CTZ) 中的多巴胺受体来发挥其止吐活性,从而缓解恶心和呕吐。

氯丙嗪性质
氯丙嗪分子式 C17H19ClN2S
氯丙嗪分子量 318.9g/mol
氯丙嗪密度 1.1644g/cm3
氯丙嗪熔点 约60℃
氯丙嗪沸点 200-205 °C
氯丙嗪外观 白色结晶固体
氯丙嗪溶解性 极易溶于乙醇、乙醚、苯和氯仿;溶于稀盐酸

氯丙嗪结构

氯丙嗪作用机制
氯丙嗪作为不同突触后受体的拮抗剂(阻断剂)——多巴胺能受体(亚型 D1、D2、D3 和 D4——对生产性和非生产性症状的不同抗精神病特性)、5-羟色胺能受体(5-HT1 和 5-HT2) ,具有抗焦虑、抗抑郁和抗攻击特性以及锥体外系副作用的减弱,但也会导致体重增加、血压下降、镇静和射精困难)、对组胺能受体(H1 受体、镇静、止吐、眩晕、血压下降和体重增加)、α1/α2 受体(抗交感神经特性、降低血压、反射性心动过速、眩晕、镇静、过度流涎和失禁以及性功能障碍,但也可能减轻假性帕金森病 - 有争议)和最后是毒蕈碱(胆碱能)M1/M2 受体(导致抗胆碱能症状,如口干、视力模糊、顽固、困难/无法小便、窦性心动过速、心电图改变和记忆力丧失,但抗胆碱能作用可能减轻锥体外系副作用)。此外,氯丙嗪是多巴胺再摄取的弱突触前抑制剂,可能导致(轻度)抗抑郁和抗帕金森病作用。这种行为也可以解释精神运动性激动和精神病的放大(在临床使用中很少注意到)。

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