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异维A酸(是什么,性质,结构,作用原理)

Release Time:2021-06-29

异维A酸是什么?
异维A酸是一种天然存在的视黄酸,具有潜在的抗肿瘤活性。异维A酸结合并激活核视黄酸受体(RARs),活化的 RAR 作为转录因子,促进细胞分化和凋亡。异维A酸还表现出免疫调节和抗炎反应并抑制鸟氨酸脱羧酶,从而减少多胺合成和角化。异维A酸是一种类维生素A和维生素A衍生物,用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤癌、头颈癌。与许多类视黄醇一样,异维A酸可导致血清转氨酶水平升高,但与阿维A酸和依维A酸不同,异维A酸与临床明显的黄疸急性肝损伤病例并无明显关联。

异维A酸性质
异维A酸分子式 C20H28O2
异维A酸分子量 300.4g/mol
异维A酸密度 1.0597g/cm3
异维A酸熔点 174-175℃
异维A酸沸点 462.8℃
异维A酸外观 橙黄色至橙色结晶粉末
异维A酸溶解性 不溶于水,微溶于酒精

异维A酸结构

异维A酸作用原理
异维A酸通过改变细胞周期、细胞分化、存活和细胞凋亡的进程来发挥作用。这些作用减少皮脂产生,防止毛孔堵塞和引起痤疮的细菌的生长。异维A酸和4-氧代异维A酸都显着减少皮脂的产生。异维A酸对视黄醇结合蛋白 (RBP) 和视黄酸核受体 (RAR) 几乎没有亲和力。维甲酸和 4-氧-维甲酸与 RAR-γ 受体结合,这被怀疑成为异维A酸治疗痤疮作用的一部分。异维A酸诱导皮脂细胞凋亡,导致皮脂生成减少。异维A酸还通过未知机制减少过度角化,从而减少粉刺的形成。异维A酸不直接杀死细菌但它确实减少了皮脂管的大小,使微环境不利于引起痤疮的细菌。它还可能增加免疫机制并改变单核细胞的趋化性以减少炎症。有初步证据表明异维A酸可能与 FoxO1 相互作用,这可以解释大量异维A酸无法解释的作用。

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