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帕罗西汀（是什么，性质，结构，作用原理）
Release Time：2021-06-25帕罗西汀是什么？
帕罗西汀是一种苯并二氧杂环戊烷，由哌啶组成，哌啶分别在 3 和 4 位带有 1,3-苯并二氧戊环-5-基氧基）甲基和 4-氟苯基取代基； (3S,4R)-非对映异构体。 高效且选择性的 5-HT 摄取抑制剂，以高亲和力与血清素转运蛋白结合 (Ki = 0.05 nM)。 对于[3H]-5-HT、[3H]-1-NA和[3H]-DA摄取的抑制作用，Ki值分别为1.1、350和1100nM。 在浓度低于 1000 nM 时对 alpha1-、alpha2- 或 β-肾上腺素能受体、5-HT2A、5-HT1A、D2 或 H1 受体显示出最小的亲和力，但对毒蕈碱 ACh 受体显示出弱亲和力 (Ki = 42 nM)。抗抑郁药和体内抗焦虑药。 它具有抗抑郁药、抗焦虑药、血清素摄取抑制剂、肝毒剂和 P450 抑制剂的作用。帕罗西汀是哌啶的成员，苯并二氧杂环戊烯的成员，有机氟化合物和芳香醚。帕罗西汀衍生自单氟苯，它是帕罗西汀 (1+) 的共轭碱。
帕罗西汀性质
| 帕罗西汀分子式 | C19H20FNO3 |
| 帕罗西汀分子量 | 329.4g/mol |
| 帕罗西汀密度 | 1.184g/cm3 |
| 帕罗西汀熔点 | 129-131°C |
| 帕罗西汀沸点 | 451.7±45.0°C |
| 帕罗西汀外观 | 白色晶体粉末 |
| 帕罗西汀溶解性 | 在水中，25 °C 时为 1,131 mg/L |
帕罗西汀结构
帕罗西汀作用原理
帕罗西汀是一种用于治疗抑郁症的口服药物。它属于一类称为选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRIs) 的药物，该类药物还包含氟西汀 (Prozac)、西酞普兰 (Celexa) 和舍曲林 (Zoloft)。帕罗西汀影响神经递质，大脑内的神经用来相互交流的化学物质。神经递质由神经制造和释放，然后传播并附着在附近的神经上。因此，神经递质可以被认为是大脑的通信系统。血清素是一种由大脑神经释放的神经递质。血清素要么穿过位于神经之间的空间并附着在附近神经表面的受体上，要么附着在产生它的神经表面上的受体上，被神经吸收并再次释放（这个过程称为重新吸收）。许多专家认为，神经递质失衡是导致抑郁的原因。帕罗西汀的作用是阻止一种神经递质血清素在释放后被神经细胞重新摄取。由于再摄取是清除释放的神经递质并终止其对邻近神经作用的重要机制，因此帕罗西汀引起的摄取减少会增加刺激大脑神经细胞的游离血清素。
