购物车 
氧氟沙星（是什么，性质，结构，作用原理）
Release Time：2021-06-24氧氟沙星是什么？
氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗菌抗生素。氧氟沙星结合并抑制细菌拓扑异构酶 II（DNA 回旋酶）和拓扑异构酶 IV，这些酶参与 DNA 复制和修复，导致敏感细菌物种的细胞死亡。氧氟沙星具有作为 DNA 合成抑制剂、抗感染剂和抗菌药物的作用。氧氟沙星是恶嗪喹啉、N-烷基哌嗪、N-芳基哌嗪、3-氧代单羧酸、有机杂三环化合物、喹诺酮类抗生素和氟喹诺酮类抗生素。
氧氟沙星性质
| 氧氟沙星分子式 | C18H20FN3O4 |
| 氧氟沙星分子量 | 361.4g/mol |
| 氧氟沙星密度 | 1.268g/cm3 |
| 氧氟沙星熔点 | 250-257 °C |
| 氧氟沙星沸点 | 571.5±50.0 °C |
| 氧氟沙星外观 | 灰白色至淡黄色结晶粉末 |
| 氧氟沙星溶解性 | 可溶于 pH 值介于 2 和 5 之间的水溶液。在 pH 值为 7 的水溶液中微溶（溶解度降至 4 mg/mL），在 pH 值高于 9 的水溶液中易溶 |
氧氟沙星结构
氧氟沙星作用原理
氧氟沙星是喹诺酮类抗菌剂。氧氟沙星和其他氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制包括抑制细菌拓扑异构酶 IV 和 DNA 促旋酶（均为 II 型拓扑异构酶），它们是 DNA 复制、转录、修复和重组所需的酶。氧氟沙星对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物具有体外活性。氧氟沙星在浓度等于或略大于抑制浓度时通常具有杀菌作用。氟喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）在化学结构和作用方式上与氨基糖苷类、大环内酯类和 β-内酰胺类抗生素（包括青霉素）不同。因此，氟喹诺酮类药物可能对抵抗这些抗菌剂的细菌有活性。由于体外自发突变而对氧氟沙星产生耐药性的情况很少见（范围：10(-9) 至 10(-11)）。尽管已观察到氧氟沙星与其他一些氟喹诺酮类药物之间存在交叉耐药性，但一些对其他氟喹诺酮类药物耐药的微生物可能对氧氟沙星敏感。
氟喹诺酮类药物通过阻断电压门控钾通道延长 QT 间期，尤其是延迟整流钾电流 I(Kr) 的快速成分，由 HERG（人类 ether-a-go-go 相关基因）表达。 根据现有病例报告和临床研究，在临床实践中，所有可用喹诺酮类药物中莫西沙星的 QT 间期延长风险最大，有尖端扭转型室性心动过速 (TdP) 易感因素的患者应谨慎使用。
