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336113-53-2
  • Ispinesib (SB-715992)

  • names:

    Ispinesib (SB-715992)

  • CAS号:

    336113-53-2

    MDL Number:
  • MF(分子式): C30H33ClN4O2 MW(分子量): 517.06
  • EINECS:Not available Reaxys Number:No data available
  • Pubchem ID:6851740 Brand:BIOFOUNT
Ispinesib (SB-715992)
Ispinesib是一种细胞渗透性变构抑制剂Eg5(Ki app = 2.3 nM),对Eg5的选择性是一系列其他有丝分裂驱动蛋白的>10,000倍。它诱导单极纺锤体表型,导致纺锤体组件检查点的激活、有丝分裂停滞和随后的细胞死亡(体外结肠、胰腺、前列腺和肺癌细胞中的 GI50s = 22-82 nM)。
货品编码 规格 纯度 价格 (¥) 现价(¥) 特价(¥) 库存描述 数量 总计 (¥)
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中文别名 336113-53-2; 伊斯平斯;伊斯皮恩西布
英文别名 Ispinesib; SB-715992;Ispinesib mesylate;S1452_Selleck;Ispinesib mesilate;UNII-BKT5F9C2NI
CAS号 336113-53-2
SMILES O=C1N(CC2=CC=CC=C2)C([C@@H](C(C)C)N(CCCN)C(C3=CC=C(C)C=C3)=O)=NC4=CC(Cl)=CC=C14
Inchi InChI=1S/C30H33ClN4O2/c1-20(2)27(34(17-7-16-32)29(36)23-12-10-21(3)11-13-23)28-33-26-18-24(31)14-15-25(26)30(37)35(28)19-22-8-5-4-6-9-22/h4-6,8-15,18,20,27H,7,16-17,19,32H2,1-3H3/t27-/m1/s1
InchiKey QJZRFPJCWMNVAV-HHHXNRCGSA-N
分子式 Formula C30H33ClN4O2
分子量 Molecular Weight 517.06
闪点 FP 382.0±35.7 °C
熔点 Melting point No data available
沸点 Boiling point 708.0±70.0 °C at 760 mmHg
Polarizability极化度 59.2±0.5 10-24cm3
密度 Density 1.2±0.1 g/cm3
蒸汽压 Vapor Pressure 0.0±2.3 mmHg at 25°C
溶解度Solubility 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 125 mg/mL(241.75 mM)H2O< 0.1 mg/mL(insoluble)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知.
性状 Solid
储藏条件 Storage conditions 4°C, protect from light * In solvent : -80°C, 6 months月; -20°C, 1 month月 (protect from light)
Ispinesib(CAS:336113-53-2)实验注意事项:
1.实验前需戴好防护眼镜,穿戴防护服和口罩,佩戴手套,避免与皮肤接触。
2.实验过程中如遇到有毒或者刺激性物质及有害物质产生,必要时实验操作需要手套箱内完成以免对实验人员造成伤害
3.实验后产生的废弃物需分类存储,并交于专业生物废气物处理公司处理,以免造成环境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
产品说明 Ispinesib是一种细胞渗透性变构抑制剂Eg5(Ki app = 2.3 nM),对Eg5的选择性是一系列其他有丝分裂驱动蛋白的>10,000倍。它诱导单极纺锤体表型,导致纺锤体组件检查点的激活、有丝分裂停滞和随后的细胞死亡(体外结肠、胰腺、前列腺和肺癌细胞中的 GI50s = 22-82 nM)。
IntroductionIspinesib is a cell-permeable, allosteric inhibitor of Eg5 (Ki app = 2.3 nM) with >10,000-fold selectivity for Eg5 over a range of other mitotic kinesins.
Application1
Application2
Application3
1. Good, J.A.D., Skoufias, D.A., and Kozielski, F. Elucidating the functionality of kinesins: An overview of small molecule inhibitors. Semin. Cell Dev. Biol. 22(9), 935-945 (2011).
2. Good, J.A.D., Wang, F., Rath, O., et al. Optimized S-trityl-L-cysteine-based inhibitors of kinesin spindle protein with potent in vivo antitumor activity in lung cancer xenograft models. J. Med. Ch
3. Wang, F., Good, J.A.D., Rath, O., et al. Triphenylbutanamines: Kinesin spindle protein inhibitors with in vivo antitumor activity. J. Med. Chem. 55, 1511-1525 (2012).
4. Purcell, J.W., Davis, J., Reddy, M., et al. Activity of the kinesin spindle protein inhibitor ispinesib (SB-715992) in models of breast cancer. Clin. Cancer Res. 16(2), 566-576 (2010).
5. Venere, M., Horbinski, C., Crish, J.F., et al. The mitotic kinesin KIF11 is a driver of invasion, proliferation, and self-renewal in glioblastoma. Sci. Transl. Med. 7(304), 1-12 (2015).
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