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866363-70-4
  • names:

    N3-C5-NHS ester

  • CAS号:

    866363-70-4

    MDL Number: MFCD25968077
  • MF(分子式): C10H14N4O4 MW(分子量): 254.24
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID:11594035 Brand:BIOFOUNT
N3-C5-NHS ester
N3-C5-NHS ester(866363-70-4)是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,N3-C5-NHS ester可用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。
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中文别名 N3-C5-NHS ester(866363-70-4)叠氮-C5-琥珀酰亚胺酯;2,5-二氧杂吡咯烷-1-基6-叠氮己酸;N3-C5-NHS酯;2,5-吡咯烷二酮,1-[((6-叠氮基-1-氧己基)氧基]-;己酸,6-叠氮基,2,5-二氧杂-1-吡咯烷基酯;SCHEMBL13946653;CTK3C6825;DTXSID10469149;AKOS037478135;CS-7066;6-叠氮己酸2,5-二氧吡咯并;DS-016314;HY-126523;CS-0105081;1-[(6-氮杂己基氧基)氧基]吡咯烷-2,5-二酮;A1-06739;6-叠氮基己酸2,5-二氧杂吡咯烷-1-基酯;
英文别名 N3-C5-NHS ester(866363-70-4);succinimidyl 6-azidohexanoate; 6-azidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester; N-(6-azidohexanoyl)succinimide; 2,5-Pyrrolidinedione,1-[(6-azido-1-oxohexyl)oxy]; 6-azidohexanoic acid succinimidyl ester; 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 6-azidohexanoate;
CAS号 866363-70-4
SMILES O=C(ON1C(CCC1=O)=O)CCCCCN=[N+]=[N-]
Inchi InChI=1S/C10H14N4O4/c11-13-12-7-3-1-2-4-10(17)18-14-8(15)5-6-9(14)16/h1-7H2
InchiKey FVWGCTQOFSJEDB-UHFFFAOYSA-N
分子式 Formula C10H14N4O4
分子量 Molecular Weight 254.24
闪点 FP No data available
熔点 Melting point No data available
沸点 Boiling point No data available
Polarizability极化度 No data available
密度 Density No data available
蒸汽压 Vapor Pressure No data available
溶解度Solubility
性状 Solid
储藏条件 Storage conditions 请根据产品建议的存储条件进行存储,Please store the product under the recommended condition sin the description.

N3-C5-NHS ester(866363-70-4)实验注意事项:
1.实验前需戴好防护眼镜,穿戴防护服和口罩,佩戴手套,避免与皮肤接触。
2.实验过程中如遇到有毒或者刺激性物质及有害物质产生,必要时实验操作需要手套箱内完成以免对实验人员造成伤害
3.实验后产生的废弃物需分类存储,并交于专业生物废气物处理公司处理,以免造成环境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.

Tags:N3-C5-NHS ester试剂,N3-C5-NHS ester杂质,N3-C5-NHS ester密度,N3-C5-NHS ester溶解度,N3-C5-NHS ester旋光度,N3-C5-NHS ester闪点,N3-C5-NHS ester熔点,N3-C5-NHS ester结构式,N3-C5-NHS ester购买,
产品说明 N3-C5-NHS ester(866363-70-4)是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADCs)
IntroductionN35HS ester(866363-70-4) is a noncleavable ADC linker used in the synthesis of antibodyrug conjugates (ADCs).
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N3-C5-NHS ester(866363-70-4)药理学:
N3-C5-NHS ester(866363-70-4)是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,N3-C5-NHS ester可用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。
Pyrrolobenzodiazepine Dimer Antibody-Drug Conjugates: Synthesis and Evaluation of Noncleavable Drug-Linkers. J Med Chem. 2017 Dec 14;60(23):9490-9507.
N3-C5-NHS ester(866363-70-4)参考文献:
1、Pyrrolobenzodiazepine Dimer Antibody-Drug Conjugates: Synthesis and Evaluation of Noncleavable Drug-Linkers
Stephen J Gregson 1, Luke A Masterson 1, Binqing Wei 2, Thomas H Pillow 2, Susan D Spencer 2, Gyoung-Dong Kang 1, Shang-Fan Yu 2, Helga Raab 2, Jeffrey Lau 2, Guangmin Li 2, Gail D Lewis Phillips 2, Janet Gunzner-Toste 2, Brian S Safina 2, Rachana Ohri 2, Martine Darwish 2, Katherine R Kozak 2, Josefa Dela Cruz-Chuh 2, Andrew Polson 2, John A Flygare 2, Philip W Howard

Abstract Three rationally designed pyrrolobenzodiazepine (PBD) drug-linkers have been synthesized via intermediate 19 for use in antibody-drug conjugates (ADCs). They lack a cleavable trigger in the linker and consist of a maleimide for cysteine antibody conjugation, a hydrophilic spacer, and either an alkyne (6), triazole (7), or piperazine (8) link to the PBD. In vitro IC50 values were 11-48 ng/mL in HER2 3+ SK-BR-3 and KPL-4 (7 inactive) for the anti-HER2 ADCs (HER2 0 MCF7, all inactive) and 0.10-1.73 μg/mL (7 inactive) in CD22 3+ BJAB and WSU-DLCL2 for anti-CD22 ADCs (CD22 0 Jurkat, all inactive at low doses). In vivo antitumor efficacy for the anti-HER2 ADCs in Founder 5 was observed with tumor stasis at 0.5-1 mg/kg, 1 mg/kg, and 3-6 mg/kg for 6, 8, and 7, respectively. Tumor stasis at 2 mg/kg was observed for anti-CD22 6 in WSU-DLCL2. In summary, noncleavable PBD-ADCs exhibit potent activity, particularly in HER2 models.


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