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76958-67-3
  • names:

    Hypothemycin, MEK inhibitor

  • CAS号:

    76958-67-3

    MDL Number:
  • MF(分子式): C19H22O8 MW(分子量): 378
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID:5458809 Brand:BIOFOUNT
Hypothemycin
Hypothemycin, MEK inhibitor (76958-67-3)是一种间苯二酚酸内酯聚酮化合物,最初从 H. tricothecoides 中分离出来,具有多种生物活性,包括杀真菌、抑制激酶和抗癌特性。它对致病真菌 P. litchii 具有活性 , 以 0.78 µg/ml 的浓度使用时完全抑制孢子萌发。次生霉素抑制 MEK (IC50 = 15 nM) 和其他在 ATP 结合结构域中含有保守半胱氨酸残基的蛋白激酶,包括 ERK、PDGFR、VEGFR、PKD1 , 和 MAPKAP5/MK5,它还在体外抑制转化生长因子 β 活化激酶 1 (TAK1) (IC50 = 33 nM)。次生霉素抑制依赖于激活突变的癌细胞系增殖,包括 A549、MV- 4-11 和 EOL1 细胞(IC50s = 6、0.006 和 0.0004 µM,分别)并在 Ma44 和 HCT116 小鼠异种移植模型中以每天 25 mg/kg 的剂量给药时减少肿瘤生长。
货品编码 规格 纯度 价格 (¥) 现价(¥) 特价(¥) 库存描述 数量 总计 (¥)
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中文别名 Hypothemycin(76958-67-3);MEK抑制剂;寄端霉素;MEK inhibitor;次生霉素
英文别名 Hypothemycin, MEK inhibitor(76958-67-3)
CAS号 76958-67-3
SMILES COC1=CC(O)=C(C(O[C@@H](C)C/C=C\C2=O)=O)C([C@@H]3[C@](O3)([H])C[C@H](O)[C@@H]2O)=C1
Inchi InChI=1S/C19H22O8/c1-9-4-3-5-12(20)17(23)14(22)8-15-18(27-15)11-6-10(25-2)7-13(21)16(11)19(24)26-9/h3,5-7,9,14-15,17-18,21-23H,4,8H2,1-2H3/b5-3-/t9-,14-,15-,17+,18+/m0/s1
InchiKey SSNQAUBBJYCSMY-OBWQHEJESA-N
分子式 Formula C19H22O8
分子量 Molecular Weight 378
闪点 FP Not available
熔点 Melting point Not available
沸点 Boiling point Not available
Polarizability极化度 Not available
密度 Density Not available
蒸汽压 Vapor Pressure Not available
溶解度Solubility
性状 白色至灰白色固体粉末
储藏条件 Storage conditions storage at -4℃ (1-2weeks), longer storage period at -20℃ (1-2years)
Hypothemycin, MEK inhibitor实验注意事项:
1.实验前需戴好防护眼镜,穿戴防护服和口罩,佩戴手套,避免与皮肤接触。
2.实验过程中如遇到有毒或者刺激性物质及有害物质产生,必要时实验操作需要手套箱内完成以免对实验人员造成伤害
3.实验后产生的废弃物需分类存储,并交于专业生物废气物处理公司处理,以免造成环境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
产品说明 Hypothemycin(76958-67-3)是一种间苯二酚酸内酯聚酮化合物,最初从 H. tricothecoides 中分离出来,具有多种生物活性,包括杀真菌、抑制激酶和抗癌特性。它对致病真菌 P. litchii 具有活性 , 以 0.78 μg/ml 的浓度使用时完全抑制孢子萌发。
IntroductionHypothemycin (76958-67-3), a resorcinol acid lactone polyketide compound originally isolated from H. tricothecoides, possesses a variety of biological activities, including fungicidal, kinase inhibito
Application1
Application2
Application3
1. Agatsuma, T., Takahashi, A., Kabuto, C., et al. Revised structure and stereochemistry of hypothemycin. Chem. Pharm. Bull. 41(2), 373-375 (1993).
2. Xu, L., Xue, J., Wu, P., et al. Antifungal activity of hypothemycin against Peronophythora litchii in vitro and in vivo. J. Agric. Food Chem. 61(42), 10091-10095 (2013).
3. Zhao, A., Lee, S.H., Mojena, M., et al. Resorcylic acid lactones: Naturally occurring potent and selective inhibitors of MEK. J. Antibiot. (Tokyo) 52(12), 1086-1094 (1999).
4. Schirmer, A., Kennedy, J., Murli, S., et al. Targeted covalent inactivation of protein kinases by resorcylic acid lactone polyketides. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 103(11), 4234-4239 (2006).
5.Fowler DW et al. Zoledronic acid renders human M1 and M2 macrophages susceptible to Vd2+ ?d T cell cytotoxicity in a perforin-dependent manner. Cancer Immunol Immunother 66:1205-1215 (2017).
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