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Aptazapine maleate_71576-41-5_产品详情
71576-41-5
  • Aptazapine maleate

  • names:

    2-methyl-1,3,4,14b-tetrahydro-2H,10H-benzo[e]pyrazino[2,1-c]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepine maleate

  • CAS号:

    71576-41-5

    MDL Number:
  • MF(分子式): C20H23N3O4 MW(分子量): 369.421
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID: Brand:BIOFOUNT
Aptazapine maleate
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中文别名 Aptazapine maleate
英文别名 CGS 7525A; CGS-7525A; CGS7525A; Aptazapine maleate
CAS号 71576-41-5
Inchi InChI=1S/C16H19N3.C4H4O4/c1-17-9-10-19-14-6-3-2-5-13(14)11-18-8-4-7-15(18)16(19)12-17;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-8,16H,9-12H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
InchiKey JJTOHZLQMBVMPF-BTJKTKAUSA-N
分子式 Formula C20H23N3O4
分子量 Molecular Weight 369.421
溶解度Solubility
性状 Solid powder
储藏条件 Storage conditions Dry, dark and store at 0-4℃ for short term (days to weeks) or -20℃ for long term (Store correctly 2-3years).
产品说明 Aptazapine maleate(CAS:71576-41-5 ):仅限应用于工业或者科学研究过程中非医疗目的,不应用于人类或动物的临床诊断以及治过程疗,该产品非药用,非食用。
IntroductionAptazapine, also known as CGS 7525A, is a tetracyclic antidepressant (TeCA) which was assayed in clinical trials for the treatment of depression in the 1980s but was never marketed. It is a potent α2-adrenergic receptor antagonist with ~10x the strength of the related compound mianserin and has also been shown to act as a 5-HT2 receptor antagonist and H1 receptor inverse agonist, while having no significant effects on the reuptake of serotonin or norepinephrine. Based on its pharmacological profile, aptazapine may be classified as a noradrenergic and specific serotonergic antidepressant (NaSSA).
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危险性 Warning
危险性警示
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备注
[1]Cirilli R, Orlando V, Ferretti R, Turchetto L, Silvestri R, De Martino G, LaTorre F. Direct HPLC enantioseparation of chiral aptazepine derivatives on coatedand immobilized polysaccharide-based chiral stationary phases. Chirality. 2006Aug;18(8):621-32. PubMed PMID: 16715514.
[2]Nishino S, Haak L, Shepherd H, Guilleminault C, Sakai T, Dement WC, Mignot E.Effects of central alpha-2 adrenergic compounds on canine narcolepsy, a disorderof rapid eye movement sleep. J Pharmacol Exp Ther. 1990 Jun;253(3):1145-52.PubMed PMID: 1972749.
[3] Gower AJ, Broekkamp CL, Rijk HW, Van Delft AM. Pharmacological evaluation ofin vivo tests for alpha 2-adrenoceptor blockade in the central nervous system andthe effects of the enantiomers of mianserin and its aza-analog ORG 3770. Arch IntPharmacodyn Ther. 1988 Jan-Feb;291:185-201. PubMed PMID: 2896489.
[4] Gerhardt S, Liebman JM. Self-regulation of ICSS duration: effects ofanxiogenic substances, benzodiazepine antagonists and antidepressants. PharmacolBiochem Behav. 1985 Jan;22(1):71-6. PubMed PMID: 2858109.
[5] DeHaas Vermeulen J, Thompson TA. Assay for the determination of thetetracyclic antidepressant compound aptazapine in plasma by high-performanceliquid chromatography. J Chromatogr. 1984 Mar 9;30
6:412-6. PubMed PMID: 6715482.
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