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iRucaparib-AP6
- names：
2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((1-(4-(8-fluoro-1-oxo-2,3,4,6-tetrahydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-5-yl)phenyl)-2-methyl-5,8,11,14,17-pentaoxa-2-azanonadecan-19-yl)amino)isoindoline-1,3-dione
- CAS号：
2410557-00-3
MDL Number： - MF(分子式)： C44H51FN6O10 MW(分子量)： 842.9224
- EINECS: Reaxys Number:
- Pubchem ID: Brand:BIOFOUNT
| 货品编码 | 规格 | 纯度 | 价格 (¥) | 现价(¥) | 特价(¥) | 库存描述 | 数量 | 总计 (¥) |
|---|
| 中文别名 | iRucaparib-AP6 |
| 英文别名 | iRucaparib-AP6 |
| CAS号 | 2410557-00-3 |
| Inchi | InChI=1S/C44H51FN6O10/c1-50(27-28-5-7-29(8-6-28)40-31-11-12-47-41(53)33-25-30(45)26-35(48-40)38(31)33)14-16-58-18-20-60-22-24-61-23-21-59-19-17-57-15-13-46-34-4-2-3-32-39(34)44(56)51(43(32)55)36-9-10-37(52)49-42(36)54/h2-8,25-26,36,46,48H,9-24,27H2,1H3,(H,47,53)(H,49,52,54) |
| InchiKey | CDKSZVJXSCKNQN-UHFFFAOYSA-N |
| 分子式 Formula | C44H51FN6O10 |
| 分子量 Molecular Weight | 842.9224 |
| 溶解度Solubility | |
| 性状 | Solid powder |
| 储藏条件 Storage conditions | Dry, dark and store at 0-4℃ for short term (days to weeks) or -20℃ for long term (Store correctly 2-3years). |
| 产品说明 | iRucaparib-AP6(CAS:2410557-00-3):仅限应用于工业或者科学研究过程中非医疗目的，不应用于人类或动物的临床诊断以及治过程疗，该产品非药用，非食用。 |
| Introduction | iRucaparib-AP6 is a potent and selective small-molecule degrader of PARP1. iRucaparib-AP6 blocks the enzymatic activity of PARP1 in vitro, and PARP1-mediated poly-ADP-ribosylation signaling in intact cells. This strategy mimics PARP1 genetic depletion, which enables the pharmacological decoupling of PARP1 inhibition from PARP1 trapping. Finally, by depleting PARP1, iRucaparib-AP6 protects muscle cells and primary cardiomyocytes from DNA-damage-induced energy crisis and cell death. In summary, these compounds represent 'non-trapping' PARP1 degraders that block both the catalytic activity and scaffolding effects of PARP1, providing an ideal approach for the amelioration of the various pathological conditions caused by PARP1 hyperactivation. |
| Application1 | |
| Application2 | |
| Application3 |
| Wang S, Han L, Han J, et al. Uncoupling of PARP1 trapping and inhibition using selective PARP1 degradation. Nat Chem Biol. 2019;15(12):1223–123[1]doi:10.1038/s41589-019-0379-2 |
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