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CPI-169_1450655-76-1_产品详情
1450655-76-1
  • names:

    CPI-169, EZH2 inhibitor

  • CAS号:

    1450655-76-1

    MDL Number:
  • MF(分子式): C27H36N4O5S MW(分子量): 528.668
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID:78357814 Brand:BIOFOUNT
CPI-169
CPI-169, EZH2 inhibitor(1450655-76-1)是一种选择性 EZH2 抑制剂,对野生型 EZH2、Y641N 突变型 EZH2 和野生型 EZH1 的 IC50 值分别为 0.24、0.51 和 6.1 nM。它降低 H3K27me3 的细胞水平 (EC50 = 70 nM) , 触发细胞周期停滞并最终导致大量非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系发生凋亡。
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中文别名 CPI-169(1450655-76-1);EZH2抑制剂
英文别名 CPI-169, EZH2 inhibitor(1450655-76-1);CPI 169;CPI169.
CAS号 1450655-76-1
Inchi InChI=1S/C27H36N4O5S/c1-6-37(34,35)30-13-11-20(12-14-30)18(3)31-19(4)25(21-9-7-8-10-23(21)31)27(33)28-16-22-24(36-5)15-17(2)29-26(22)32/h7-10,15,18,20H,6,11-14,16H2,1-5H3,(H,28,33)(H,29,32)/t18-/m1/s1
InchiKey LHGUZCKPFXXVPV-GOSISDBHSA-N
分子式 Formula C27H36N4O5S
分子量 Molecular Weight 528.668
溶解度Solubility
性状 Solid powder
储藏条件 Storage conditions Dry, dark and store at 0-4℃ for short term (days to weeks) or -20℃ for long term (Store correctly 2-3years).
产品说明 CPI-169, EZH2 inhibitor(1450655-76-1)仅限应用于工业或者科学研究过程中非医疗目的,不应用于人类或动物的临床诊断以及治过程疗,该产品非药用,非食用。
IntroductionCPI-169 is a potent inhibitor of enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) with an IC50 value of <1nM for polycomb repressive complex 2 (PRC2). CPI-169 was shown to inhibit tumor growth in a NHL xenograft model, reducing global H3K27me3.1 It has also been shown to synergize with the B-cell lymphoma inhibitor, ABT-199, to suppress the growth of NHL cell lines.
Application1
Application2
Application3
1. Bradley, W.D., Arora, S., Busby, J., et al. EZH2 inhibitor efficacy in non-Hodgkin’s lymphoma does not require suppression of H3K27 monomethylation. Chem. Biol. 21, 1-13 (2014).
2.Vidya Balasubramanian, et al. CPI-169, a novel and potent EZH2 inhibitor, synergizes with CHOP in vivoand achieves complete regression in lymphoma xenograft models. Cancer Res October 1, 2014 74; 16
3.Bradley WD, et al. EZH2 inhibitor efficacy in non-Hodgkin's lymphoma does not require suppression of H3K27 monomethylation. Chem Biol. 2014 Nov 20;21(11):1463-75
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