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1403254-99-8
  • Tazemetostat (EPZ6438)

  • names:

    Tazemetostat (EPZ6438)

  • CAS号:

    1403254-99-8

    MDL Number:
  • MF(分子式): C34H44N4O4 MW(分子量): 573
  • EINECS:NA Reaxys Number:No data available
  • Pubchem ID:66558664 Brand:BIOFOUNT
Tazemetostat (EPZ6438)
Tazemetostat (EPZ6438) 是一种口服生物可利用的选择性赖氨酸甲基转移酶 EZH2 (Ki = 2.5 nM) 抑制剂,它是 polycomb 抑制复合物 2.1 的酶亚基,与 EZH1 相比,选择性是 EZH1 的 35 倍,相对于其他 14 种组蛋白甲基转移酶,选择性是 > 4,500 倍。  Tazemetostat (EPZ6438) 在野生型和突变型淋巴瘤细胞中阻断组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化(IC50 范围为 2-90 nM)。 EPZ6438 已被证明可在 SMARCB1 缺失的恶性横纹肌瘤细胞中特异性诱导凋亡和分化,并促进其 异种移植小鼠的回归。
货品编码 规格 纯度 价格 (¥) 现价(¥) 特价(¥) 库存描述 数量 总计 (¥)
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中文别名 1403254-99-8; EZH2抑制剂;他泽美司他
英文别名 Tazemetostat;EPZ6438;EPZ-6438;EPZ 6438
CAS号 1403254-99-8
SMILES CCN(c1cc(cc(c1C)C(=O)NCc2c(cc([nH]c2=O)C)C)c3ccc(cc3)CN4CCOCC4)C5CCOCC5CopyCopied
Inchi InChI=1S/C34H44N4O4/c1-5-38(29-10-14-41-15-11-29)32-20-28(27-8-6-26(7-9-27)22-37-12-16-42-17-13-37)19-30(25(32)4)33(39)35-21-31-23(2)18-24(3)36-34(31)40/h6-9,18-20,29H,5,10-17,21-22H2,1-4H3,(H,35,39)(H,36,40)CopyCopied
InchiKey MLDZAGGFWSAWHF-UHFFFAOYSA-NCopyCopied
分子式 Formula C34H44N4O4
分子量 Molecular Weight 573
闪点 FP 223.7±43.2 °C
熔点 Melting point Not available
沸点 Boiling point 750.8±60.0 °C at 760 mmHg
Polarizability极化度 No data available
密度 Density 1.2±0.1 g/cm3
蒸汽压 Vapor Pressure 0.0±2.5 mmHg at 25°C
溶解度Solubility
性状 Solid
储藏条件 Storage conditions storage at -4℃ (6-12weeks), longer storage period at -20℃ (1-2years),0℃条件下运输
Tazemetostat (EPZ6438)实验注意事项:
1.实验前需戴好防护眼镜,穿戴防护服和口罩,佩戴手套,避免与皮肤接触。
2.实验过程中如遇到有毒或者刺激性物质及有害物质产生,必要时实验操作需要手套箱内完成以免对实验人员造成伤害
3.实验后产生的废弃物需分类存储,并交于专业生物废气物处理公司处理,以免造成环境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
产品说明 Tazemetostat (EPZ6438) 是一种口服生物可利用的选择性赖氨酸甲基转移酶 EZH2 (Ki = 2.5 nM) 抑制剂,它是 polycomb 抑制复合物 2.1 的酶亚基,与 EZH1 相比,选择性是 EZH1 的 35 倍,相对于其他 14 种组蛋白甲基转移酶,选择性是 > 4,500 倍。? Tazemetostat (EPZ6438) 在野生型和突变型淋巴瘤细胞中阻断组蛋
IntroductionEPZ6438 is an orally bioavailable, selective inhibitor of the lysine methyltranferase EZH2 (Ki = 2.5 nM)
Application1
Application2
Application3
警示图
危险性 warning
危险性警示 Not available
安全声明 H303吞入可能有害+H313皮肤接触可能有害+H333吸入可能对身体有害
安全防护 P264处理后彻底清洗+P280戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具+P305如果进入眼睛+P351用水小心冲洗几分钟+P338取出隐形眼镜(如果有)并且易于操作,继续冲洗+P337如果眼睛刺激持续+P313获得医疗建议/护理
备注 N - [(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基] -5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基] -4-甲基-4-“ - (4-吗啉) - [1,1'-联苯] -3-甲酰胺实验过程中防止吸入、食入,做好安全防护
1. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.
2.Knutson SK, et al. Selective inhibition of EZH2 by EPZ-6438 leads to potent antitumor activity in EZH2-mutant non-Hodgkin lymphoma. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):842-54.
3.Majumder S, et al. Shifts in podocyte histone H3K27me3 regulate mouse and human glomerular disease. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499.
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