购物车 
阿奇霉素（是什么，性质，结构，危害）
Release Time：2021-04-01阿奇霉素是什么？
阿奇霉素是一种衍生自红霉素的氮杂内酯，是具有杀菌和抑菌活性的大环内酯类抗生素的一个亚类。阿奇霉素可逆地与敏感微生物的70S核糖体的50S核糖体亚基结合，从而抑制蛋白质合成的转运步骤，其中新合成的肽基tRNA分子从核糖体上的受体位点移动到肽基（供体）位点，从而抑制RNA依赖性蛋白合成导致细胞生长抑制和细胞死亡。
无水阿奇霉素是阿奇霉素的无水形式，阿奇霉素是一种可从红霉素获得的口服生物利用的氮杂内酯，是大环内酯类抗生素的一类成员，具有抗菌活性。口服给药时，阿奇霉素可逆地与易感微生物细菌核糖体的50S核糖体亚基的23S rRNA可逆结合，从而通过阻止50S核糖体亚基的组装来抑制蛋白质合成的易位步骤。这会抑制细菌蛋白质的合成，抑制细胞的生长并导致细胞死亡。
阿奇霉素性质
| 阿奇霉素的分子式 | C38H72N2O12 |
| 阿奇霉素的分子量 | 749g/mol |
| 阿奇霉素的密度 | 1.18±0.1 g/cm³ |
| 阿奇霉素的熔点 | 114.0 °C |
| 阿奇霉素的沸点 | 822.1±65.0 °C |
| 阿奇霉素的外观 | 白色固体粉末 |
| 阿奇霉素的溶解性 | 溶于乙醇和DSMO，微溶于水 |
阿奇霉素结构
阿奇霉素危害
像其他大环内酯类抗生素一样，阿奇霉素与血清氨基转移酶的急性，短暂和无症状升高的比率较低有关，这种情况发生在短期接受治疗的患者中，占1％至2％，长期接受阿奇霉素的患者比例较高。
阿奇霉素也很少会引起临床上明显的肝损伤。由于阿奇霉素变得如此普遍，它也已成为药物性肝损伤的更常见原因之一。阿奇霉素引起的典型肝损伤与其他大环内酯类药物相似，是一种自限性胆汁淤积性肝炎，在开始治疗后的1至3周内发生。阿奇霉素停药后偶尔会出现这种情况，即使经过短短的2天或3天疗程也可能发生。典型症状是疲劳，黄疸，腹痛和瘙痒。也可能出现发烧和嗜酸性粒细胞增多症，但免疫过敏特征通常并不突出。阿奇霉素引起的这种肝损伤通常是良性的，但在某些情况下会伴有黄疸延长和肝检异常持续6个月或更长时间。在这些情况下，肝组织学通常显示胆管丢失，如果严重，则可能导致胆管综合征消失和慢性胆汁淤积性肝功能衰竭，最终需要进行肝移植。胆管丢失和胆汁淤积性肝炎延长的其他情况最终可以解决，但可能以持续的血清碱性磷酸酶升高为特征，临床意义尚不确定。
阿奇霉素还可能导致肝细胞损伤，并伴有症状和黄疸。在这些情况下，等待时间通常很短，可能只有1-3天。血清氨基转移酶水平显着升高，碱性磷酸酶值通常低于正常上限的两倍，尽管它们可能随时间升高至更高水平。阿奇霉素引起的肝细胞肝损伤形式可能很严重，会导致急性肝功能衰竭和死亡，或者需要紧急肝移植。但是，在大多数情况下，恢复会在4到8周内发生。
阿奇霉素还与严重的皮肤反应有关，如多形红斑，史蒂文斯·约翰逊综合征（SJS）和中毒性表皮坏死（TEN）。这些严重的皮肤反应通常与某种程度的肝损伤有关，并可能伴有临床上明显的黄疸损伤，通常伴有胆汁淤积型。但是，严重的皮肤反应通常会掩盖肝损伤。
