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阿莫西林的毒理性质
Release Time：2020-12-31据报道，服用氨青霉素（包括阿莫西林）的人很少有特发性肝损伤。病例的特点是潜伏期短至几天，长达两周。停用抗生素后会发生肝损伤。与氨基青霉素肝损伤相关的血清酶模式包括肝细胞模式，其ALT和AST明显高，碱性磷酸酶的最小升高，停药后迅速恢复。此外，报道还描述了胆汁淤积形式的肝损伤，其碱性磷酸酶水平明显升高（也可见于青霉素诱导的肝损伤），其中一些与胆汁淤积时间延长有关。肝损伤的发作可能伴有过敏反应的体征或症状，例如嗜酸性粒细胞增多，皮疹和关节痛，在某些情况下还伴有毒性表皮坏死溶解或史蒂文斯·约翰逊综合征。
阿莫西林和克林霉素联合治疗后发生的典型的胆汁淤积性肝炎比仅由阿莫西林引起的肝损伤更为常见。在美国，欧洲和澳大利亚，这种组合目前是特发性急性肝损伤的最常见原因。然而，该损伤通常归因于克林霉素而不是阿莫西林。临床特征相似，但可能不完全相同。如果是由阿莫西林引起的肝损伤，则应做出更多的努力以确保未服用阿莫西林-克林霉素；
阿莫西林-克林霉素盐已经牵涉到数百例临床上明显的急性肝损伤，在美国和欧洲的大多数大病例中，这种组合目前是药物诱发肝病的最常见原因。损伤的发作通常在开始治疗后几天至长达8周（平均约3周），并且通常在抗生素疗程结束后发生，延误几天至长达6周。发作通常为疲劳，低烧，恶心和腹痛，然后是瘙痒和黄疸。肝酶升高的模式通常是胆汁淤积的，碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转肽酶明显升高（病例1）。在某些情况下，转氨酶水平显着升高，产生混合（情况2）或肝细胞模式（情况3），尤其是在较早发病的年轻患者中。在儿童中，阿莫西林-克林霉素的肝毒性通常是止痛药，表现为恶心，呕吐和腹痛，而不是黄疸和瘙痒。儿童血清酶升高的模式也很可能是肝细胞，但是疾病的过程通常是良性的。由于停止治疗后几天或几周可能会出现肝损伤，因此可能会影响肝损伤与服用阿莫西林-克林霉素治疗的关联。
阿莫西林毒理性质详见下表：
阿莫西林和克林霉素联合治疗后发生的典型的胆汁淤积性肝炎比仅由阿莫西林引起的肝损伤更为常见。在美国，欧洲和澳大利亚，这种组合目前是特发性急性肝损伤的最常见原因。然而，该损伤通常归因于克林霉素而不是阿莫西林。临床特征相似，但可能不完全相同。如果是由阿莫西林引起的肝损伤，则应做出更多的努力以确保未服用阿莫西林-克林霉素；
阿莫西林-克林霉素盐已经牵涉到数百例临床上明显的急性肝损伤，在美国和欧洲的大多数大病例中，这种组合目前是药物诱发肝病的最常见原因。损伤的发作通常在开始治疗后几天至长达8周（平均约3周），并且通常在抗生素疗程结束后发生，延误几天至长达6周。发作通常为疲劳，低烧，恶心和腹痛，然后是瘙痒和黄疸。肝酶升高的模式通常是胆汁淤积的，碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转肽酶明显升高（病例1）。在某些情况下，转氨酶水平显着升高，产生混合（情况2）或肝细胞模式（情况3），尤其是在较早发病的年轻患者中。在儿童中，阿莫西林-克林霉素的肝毒性通常是止痛药，表现为恶心，呕吐和腹痛，而不是黄疸和瘙痒。儿童血清酶升高的模式也很可能是肝细胞，但是疾病的过程通常是良性的。由于停止治疗后几天或几周可能会出现肝损伤，因此可能会影响肝损伤与服用阿莫西林-克林霉素治疗的关联。
阿莫西林毒理性质详见下表：
| 动物 | 测试类型 | 途径 | 实验摄入量 (标准摄入量) | 影响 | 文献来源 |
| child | TDLo | oral | 300mg/kg (300mg/kg) | KIDNEY, URETER, AND BLADDER: "CHANGES IN TUBULES (INCLUDING ACUTE RENAL FAILURE, ACUTE TUBULAR NECROSIS)" KIDNEY, URETER, AND BLADDER: HEMATURIA KIDNEY, URETER, AND BLADDER: OTHER CHANGES IN URINE COMPOSITION |
Clinical Pediatrics Vol. 32, Pg. 735, 1993. |
| child | TDLo | oral | 682mg/kg (682mg/kg) | KIDNEY, URETER, AND BLADDER: HEMATURIA KIDNEY, URETER, AND BLADDER: URINE VOLUME DECREASED KIDNEY, URETER, AND BLADDER: "CHANGES IN TUBULES (INCLUDING ACUTE RENAL FAILURE, ACUTE TUBULAR NECROSIS)" |
Clinical Pediatrics Vol. 32, Pg. 735, 1993. |
| man | TDLo | oral | 7143ug/kg (7.143mg/kg) | SKIN AND APPENDAGES (SKIN): "DERMATITIS, OTHER: AFTER SYSTEMIC EXPOSURE" | Allergy. Vol. 52(Suppl, |
| man | TDLo | oral | 40mg/kg/4D (40mg/kg) | GASTROINTESTINAL: "HYPERMOTILITY, DIARRHEA" GASTROINTESTINAL: OTHER CHANGES |
Lancet. Vol. 2, Pg. 707, 1978. |
| mouse | LD50 | intracrebral | > 500mg/kg (500mg/kg) | BRAIN AND COVERINGS: RECORDINGS FROM SPECIFIC AREAS OF CNS | Chemotherapy Vol. 26, Pg. 196, 1980. |
| mouse | LD50 | intraperitoneal | 3590mg/kg (3590mg/kg) | Drugs in Japan Vol. -, Pg. 59, 1990. | |
| mouse | LD50 | oral | > 25gm/kg (25000mg/kg) | Drugs in Japan Vol. 6, Pg. 38, 1982. | |
| mouse | LD50 | subcutaneous | > 20mg/kg (20mg/kg) | Drugs in Japan Vol. -, Pg. 59, 1990. | |
| rat | LD50 | intraperitoneal | 2870mg/kg (2870mg/kg) | Drugs in Japan Vol. -, Pg. 59, 1990. | |
| rat | LD50 | oral | > 15gm/kg (15000mg/kg) | Drugs in Japan Vol. 6, Pg. 38, 1982. | |
| rat | LD50 | subcutaneous | > 8gm/kg (8000mg/kg) | Drugs in Japan Vol. -, Pg. 59, 1990. |
