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激动剂（Agonist）
Release Time：2022-10-06激动剂的定义：
激动剂是一种能够结合并激活受体以诱导生物反应的分子。激动剂介导的活性与拮抗剂相反，拮抗剂抑制激动剂诱导的生物反应。诱导所需生物反应所需的激动剂水平称为效力。激动剂的效力是通过测量激动剂的浓度来获得的，激动剂浓度是诱导最大反应的一半，称为EC50值。因此，效力更大的激动剂的EC50值更小。在制药业中，激动剂的效力经常被计算出来，因为作为激动剂的药物的剂量取决于EC50。下图显示了天然激动剂、药物激动剂效力和通过拮抗剂抑制激动剂作用之间的差异。
激动剂的类型
有几种类型的激动剂，包括内源性、外源性、生理性、超原性、完全性、部分性、反向、不可逆、选择性和协同激动剂。每种类型的激动剂表现出不同的特性，并介导不同的生物活性。
内源性和外源性激动剂
内源性激动剂构成诱导生物反应的内部因素。内源性激动剂的一些例子包括激素和神经递质，它们与特定的受体结合并诱导期望的反应。相反，外源性激动剂是与各种受体结合并诱导生物反应的外部因素。外源性激动剂的一个例子是一种药物，如合成多巴胺，它与多巴胺受体结合并引发类似内源性多巴胺信号的反应。
生理激动剂
生理激动剂是能够诱导相同生物反应的激动剂；然而，它们不与同一受体结合。这类激动剂的一个例子是，细胞因子（白细胞介素[IL]-6、IL-1和肿瘤坏死因子）和环境刺激（如细菌脂多糖）分别通过相关细胞因子受体和病原体识别受体的信号传导激活NF-κB。
超级激动剂
超原激素是一种激动剂，能够引起比内源性激动剂与受体结合时产生的效应更大的生物反应。超原细胞药物最常见的形式是药物。例如，TGN1412是CD28的超原细胞因子，导致T细胞的多克隆激活，如果使用高剂量，则与致病性细胞因子产生的风险相关。
完全激动剂与部分激动剂
完全激动剂能够完全结合并激活其同源受体，从而诱导该受体的完全反应。相反，部分激动剂也与同源受体结合；然而，它们只引起部分反应。部分激动剂有助于治疗和避免药物依赖性，因为它们诱导了类似的效果，尽管效力和成瘾性较低。一个例子是使用丁丙诺啡作为阿片类药物（例如吗啡）的替代品，因为它只部分地与阿片受体结合，从而降低了阿片类成瘾的可能性。
反向激动剂
反向激动剂与激动剂结合到同一受体；然而，它会产生与激动剂相反的生物反应。反向激动剂与拮抗剂的不同之处在于，它不是简单地抑制激动剂的反应，而是诱导相反的反应。
不可逆激动剂
不可逆激动剂是通过形成共价键与受体形成永久结合的激动剂。一些最具特征的不可逆激动剂是μ-阿片受体激动剂，如纳络唑酮和氧吗啡唑酮。
选择性激动剂
选择性激动剂对特定受体具有特异性。例如，IFN-γ是IFN-γ受体的选择性激动剂。
协同激动剂
协同激动剂需要两种或两种以上激动剂的组合才能引起特定的生物反应。例如，受感染巨噬细胞产生一氧化氮的激活依赖于细菌配体、IFN-γ和TNF与其各自受体的结合。
案例应用：
Ionotropic glutamate receptors (iGluRs) mediate most excitatory neurotransmission in the central nervous system and function by opening their ion channel in response to binding of agonist glutamate. Here, we report a structure of a homotetrameric rat GluA2 receptor in complex with partial agonist (S)-5-nitrowillardiine. Comparison of this structure with the closed-state structure in complex with competitive antagonist ZK 200775 suggests conformational changes that occur during iGluR gating. Guided by the structures, we engineered disulfide cross-links to probe domain interactions that are important for iGluR gating events. The combination of structural information, kinetic modeling, and biochemical and electrophysiological experiments provides insight into the mechanism of iGluR gating.
