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齐多夫定(是什么,性质,结构,药理学)

Release Time:2022-03-01

齐多夫定是什么?
齐多夫定是一种合成的双脱氧核苷。在细胞内磷酸化为其活性代谢物后,齐多夫定抑制 DNA 聚合酶,从而抑制 DNA 复制和细胞死亡。该试剂还降低了可用嘧啶的水平。齐多夫定是一种核苷类似物和逆转录酶抑制剂,与其他药物联合用于治疗和预防人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染和获得性免疫缺陷综合征 (AIDS)。齐多夫定是临床上明显的急性和慢性肝损伤的一种罕见但公认的病因。

齐多夫定性质
齐多夫定分子式 C10H13N5O4
齐多夫定分子量 267.24g/mol
齐多夫定密度 1.3382g/cm3
齐多夫定熔点 113-115°C
齐多夫定外观 白色至米色结晶固体
齐多夫定溶解性 易溶于乙醇,溶于水

齐多夫定结构

齐多夫定药理学
齐多夫定是一种核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有抗人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的活性。齐多夫定被磷酸化为活性代谢物,这些代谢物竞争并入病毒 DNA。它们竞争性地抑制 HIV 逆转录酶并充当 DNA 合成的链终止剂。在掺入的核苷类似物中缺乏 3'-OH 基团阻止了 DNA 链延长所必需的 5' 到 3' 磷酸二酯键的形成,因此,病毒 DNA 的生长被终止。

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