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放线菌素D(是什么,性质,结构,作用机制)

Release Time:2022-02-23

放线菌素D是什么?
放线菌素D 英文名是:Actinomycin D(RASP-101)是由从土壤细菌分离而得来的一种多肽抗生素。放线菌素D 可抑制DNA的修复和RNA的转录、转运,使细胞周期停滞在 G1期。放线菌素D 是自噬的激活剂,可在淋巴细胞性白血病中诱导p53依赖性细胞的死亡。

放线菌素D性质
放线菌素D分子式 C62H86N12O16
放线菌素D分子量 1255.4g/mol
放线菌素D密度 1.0757g/cm3
放线菌素D熔点 在 245 到 248 摄氏度之间熔化并分解
放线菌素D外观 鲜红色菱形棱柱或红色粉末
放线菌素D溶解性 不溶于石油醚,微溶于水,溶于甲醇,易溶于苯、氯仿和丙酮

放线菌素D结构

放线菌素D作用机制
放线菌素D是一种抗肿瘤抗生素。该药物具有抑菌活性,特别是对革兰氏阳性菌,但其细胞毒性使其无法用作抗感染剂。尽管确切的作用机制尚未完全阐明,但该药物似乎通过插入鸟嘌呤残基与 DNA 形成复合物并削弱 DNA 的模板活性来抑制 DNA 依赖性 RNA 合成。蛋白质和 DNA 合成也受到抑制,但比抑制 RNA 合成所需的更小范围和更高浓度的更生霉素。放线菌素D具有免疫抑制作用,还具有与普卡霉素相似的一些降钙活性。

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