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克唑替尼（是什么，性质，结构，作用机制）
Release Time：2022-01-20克唑替尼是什么？
克唑替尼是一种选择性酪氨酸激酶受体抑制剂，用于治疗选定的晚期非小细胞肺癌病例。克唑替尼以ATP竞争方式结合并抑制 ALK 激酶和 ALK 融合蛋白。此外，克唑替尼抑制 c-Met 激酶，并破坏 c-Met 信号通路。总之，克唑替尼可抑制肿瘤细胞生长。ALK属于胰岛素受体超家族，在神经系统发育中发挥重要作用。ALK 失调和基因重排与一系列肿瘤有关。
克唑替尼性质
| 克唑替尼分子式 | C21H22Cl2FN5O |
| 克唑替尼分子量 | 450.3g/mol |
| 克唑替尼密度 | 1.47g/cm3 |
| 克唑替尼熔点 | 192 °C |
| 克唑替尼沸点 | 599 °C |
| 克唑替尼外观 | 白色至浅黄色粉末 |
克唑替尼结构
克唑替尼作用机制
克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，更具体地说，它抑制间变性淋巴瘤激酶 (ALK)、肝细胞生长因子受体 (HGFR、c-MET) 和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。由突变或易位引起的 ALK 基因异常可能导致致癌融合蛋白的表达。在非小细胞肺癌患者中，他们具有 EML4-ALK 基因。克唑替尼抑制 ALK 酪氨酸激酶，最终导致携带基因突变的细胞增殖减少和肿瘤存活率降低。
