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氯喹（是什么，性质，结构，作用机制）
Release Time：2021-12-30氯喹是什么？
氯喹是一种氨基喹诺酮衍生物，于 1940 年代首次开发用于治疗疟疾。在乙胺嘧啶、青蒿素和甲氟喹等新型抗疟药开发出来之前，它一直是治疗疟疾的首选药物。氯喹及其衍生物羟氯喹已被重新用于治疗许多其他疾病，包括 HIV、系统性红斑狼疮和类风湿性关节炎。氯喹具有抗疟药、抗风湿药、皮肤病药、自噬抑制剂和抗冠状病毒药的作用。
氯喹性质
| 氯喹分子式 | C18H26ClN3 |
| 氯喹分子量 | 319.9 g/mol |
| 氯喹密度 | 1.05g/cm3 |
| 氯喹熔点 | 87℃ |
| 氯喹沸点 | 分解 |
| 氯喹外观 | 白色至微黄色结晶粉末 |
| 氯喹溶解性 | 易溶于水，不溶于醇、苯、氯仿、乙醚 |
氯喹结构
氯喹作用机制
氯喹抑制疟疾滋养体中血红素聚合酶的作用，防止血红素转化为血红素。疟原虫不断积累有毒血红素，杀死寄生虫。氯喹通过细胞膜被动扩散并进入内体、溶酶体和高尔基体囊泡；在那里它被质子化，将氯喹困在细胞器中并提高周围的 pH 值。内体中升高的 pH 值阻止病毒颗粒利用其活性进行融合并进入细胞。氯喹不影响细胞表面 ACE2 的表达水平，但会抑制 ACE2 的末端糖基化，ACE2 是 SARS-CoV 和 SARS-CoV-2 进入细胞的目标受体。未处于糖基化状态的 ACE2 可能与 SARS-CoV-2 刺突蛋白的相互作用效率较低，从而进一步抑制病毒进入。
