加巴喷丁(是什么,性质,结构,作用机制)
Release Time:2021-12-15加巴喷丁是什么?
加巴喷丁是神经递质γ-氨基丁酸的合成类似物,具有抗惊厥活性。尽管其确切的作用机制尚不清楚,但加巴喷丁似乎可以抑制兴奋性神经元活动。加巴喷丁是一种独特的抗惊厥药,用作治疗癫痫和神经性疼痛综合征的辅助疗法。
加巴喷丁性质
加巴喷丁分子式 | C9H17NO2 |
加巴喷丁分子量 | 171.24g/mol |
加巴喷丁密度 | 1.058g/cm3 |
加巴喷丁熔点 | 162-166℃ |
加巴喷丁沸点 | 314.4℃ |
加巴喷丁闪点 | 9℃ |
加巴喷丁外观 | 白色至灰白色结晶固体 |
加巴喷丁溶解性 | 易溶于水,易溶于碱性和酸性溶液 |
加巴喷丁结构
加巴喷丁作用机制
加巴喷丁发挥治疗作用的确切机制尚不清楚。主要作用方式似乎是在电压门控钙通道的辅助 α2δ-1 亚基上(尽管也有报道称对 α2δ-2 亚基的亲和力较低)。这些亚基的主要功能是促进钙通道的成孔α1亚基从内质网移动到突触前神经元的细胞膜。有证据表明,慢性疼痛状态会导致 α2δ 亚基表达增加,并且这些变化与痛觉过敏有关。加巴喷丁似乎抑制 α2δ-1 亚基的作用,从而降低突触前电压门控钙的密度通道和随后的兴奋性神经递质的释放。这种抑制作用很可能也是加巴喷丁抗癫痫作用的原因。有一些证据表明加巴喷丁还作用于腺苷受体和电压门控钾通道,但其作用在这些部位的临床相关性尚不清楚。