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塞来昔布（是什么，性质，结构，作用机制）
Release Time：2021-11-22塞来昔布是什么？
塞来昔布是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，具有二芳基取代的吡唑结构。塞来昔布选择性抑制环氧化酶 2 活性 (COX-2），COX-2 抑制可能导致细胞凋亡和肿瘤血管生成和转移的减少。塞来昔布广泛用于治疗关节炎。塞来昔布与罕见的特异质药物性肝病有关。
塞来昔布性质
| 塞来昔布分子式 | C17H14F3N3O2S |
| 塞来昔布分子量 | 381.4g/mol |
| 塞来昔布密度 | 1.43g/cm3 |
| 塞来昔布熔点 | 158.0°C |
| 塞来昔布沸点 | 529.0±60.0°C |
| 塞来昔布外观 | 淡黄色固体 |
| 塞来昔布溶解性 | 溶于DMSO，难溶于水 |
塞来昔布结构
塞来昔布作用机制
与抑制两种类型的环氧合酶（COX-1 和 COX-2）的大多数 NSAID 不同，塞来昔布是一种选择性的非竞争性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。COX-2 在发炎组织中大量表达，在那里它是由炎症介质诱导的。这种酶的抑制减少了代谢物的合成，包括前列腺素 E2 ( PGE2 )、前列环素( PGI2 )、血栓素( TXA2 )、前列腺素 D2 ( PGD??2 ) 和前列腺素 F2 ( PGF2)）。由此产生的对这些介质的抑制导致疼痛和炎症的减轻。通过抑制前列腺素合成，非甾体抗炎药 (NSAID) 会导致整个胃肠道的粘膜损伤、溃疡和溃疡并发症。与安慰剂相比，塞来昔布对胃粘膜前列腺素合成的影响降低，因此与其他 NSAIDS 相比，塞来昔布的溃疡风险更小。塞来昔布通过与钙粘蛋白 11 (CDH11) 蛋白结合并抑制 3-磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK-1) 信号传导机制发挥抗癌作用。此外，已发现塞来昔布可抑制碳酸酐酶 2 和 3，进一步增强其抗癌作用。如本药物条目的药效学部分所述，塞来昔布可能会增加血栓事件的风险。COX-2 抑制导致血栓形成的风险是由血管收缩作用引起的血栓素 A2导致血小板聚集增强，当通过抑制 COX-2 抑制前列环素（一种血小板聚集抑制剂）的作用时，血小板聚集不受控制。
