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多索茶碱(是什么,性质,结构,药理学)

Release Time:2021-11-19

多索茶碱是什么?
多索茶碱是一种氧代嘌呤,它是黄嘌呤的衍生物,在 N-1 和 N-3 处甲基化并在 N-7 处带有 1,3-二氧戊环-2-基甲基,用于治疗哮喘。多索茶碱具有支气管扩张剂、镇咳药和抗哮喘药的作用。它衍生自7H-黄嘌呤。

多索茶碱性质
多索茶碱分子式 C11H14N4O4
多索茶碱分子量 266.25g/mol
多索茶碱密度 1.2896g/cm3
多索茶碱熔点 144-146°C
多索茶碱沸点 409°C
多索茶碱外观 白色固体
多索茶碱溶解性 溶于水、丙酮、乙酸乙酯、苯、氯仿,几不溶于乙醚或石油醚

多索茶碱结构

多索茶碱药理学
多索茶碱是一种甲基黄嘌呤支气管扩张剂,具有与茶碱相当的支气管扩张活性。在动物研究中,当受到血小板活化因子的影响时,多索茶碱被证明可以减轻支气管收缩、炎症作用和血栓素 A2 ( TXA2 )的释放。多索茶碱不直接抑制任何组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 酶或已知的 PDE 酶同种型,并且不作为 A2 或 A2 受体的拮抗剂。据报道,对腺苷A1、A2A 和 A2B 受体的亲和力均高于 100 µM。它仅显示对 PDE2A1 的抑制作用和对腺苷的拮抗作用高浓度下的 A(2A)。一项研究表明,多索茶碱与 β2-肾上腺素能受体相互作用以诱导血管松弛和气道平滑肌松弛。在狗研究中,多索茶碱在不影响心率和呼吸频率的剂量下降低了气道反应性。

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